LY2183240

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LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。

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产品信息

生物活性

LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC₅₀ 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0䲧癋Ỵ癌㧀癊

化学性质

分子量	307.35
CAS号	874902-19-9
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2536 mL	16.2681 mL	32.5362 mL
5 mM	0.6507 mL	3.2536 mL	6.5072 mL
10 mM	0.3254 mL	1.6268 mL	3.2536 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matthew S Powers, et al. Effects of the novel endocannabinoid uptake inhibitor, LY2183240, on fear-potentiated startle and alcohol-seeking behaviors in mice selectively bred for high alcohol preference

[2] Facundo Germn Pelorosso, et al. The endocannabinoid anandamide inhibits kinin B1 receptor sensitization through cannabinoid CB1 receptor stimulation in human umbilical vein

[3] S Maione, et al. Antinociceptive effects of tetrazole inhibitors of endocannabinoid inactivation: cannabinoid and non-cannabinoid receptor-mediated mechanisms

[4] Ya Fatou Njie, et al. Aqueous humor outflow effects of 2-arachidonylglycerol

[5] Jessica P Alexander, et al. The putative endocannabinoid transport blocker LY2183240 is a potent inhibitor of FAAH and several other brain serine hydrolases

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产品类型

LY2183240

目录号 M14425 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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