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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M20412
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor I | NLRP3 Inflammasome Inhibitor I | Immunology/Inflammation |
| NLRP3-IN-2 | |||
| NLRP3 Inflammasome Inhibitor I是一种新型的 NLRP3 炎症小体抑制剂，同时也是格列苯脲合成过程中的中间底物，不含参与胰岛素释放的环己基脲分子。 | |||
| M42016 | NLRP3-IN-17 | NLRP3-IN-17 | NLR |
| NLRP3-IN-17 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。 | |||
| M42022 | NLRP3-IN-19 | NLRP3-IN-19 | NLR |
| NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效，特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。 | |||
| M42023 | NLRP3-IN-19 sodium | NLRP3-IN-19 sodium | NLR |
| NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效，特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。 | |||
| M42025 | NLRP3-IN-18 | NLRP3-IN-18 | NLR |
| NLRP3-IN-18 是一种有效的 NLRP3 抑制剂，IC50 值为 ≤ 1.0 µM[1] 。 | |||
| M42027 | NLRP3-IN-9 | NLRP3-IN-9 | NLR |
| NLRP3-IN-9 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。 | |||
| M45372
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NLRP3/AIM2-IN-3 | NLRP3/AIM2-IN-3 | NLR |
| NLRP3/AIM2-IN-3是一种有效的抑制剂，能干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化，并对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。此外，NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡也具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。 | |||
| M45373
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NLRP3/AIM2-IN-2 | NLRP3/AIM2-IN-2 | NLR |
| NLRP3/AIM2-IN-2是一种对 NLRP3 和 AIM2 炎症小体依赖性细胞焦亡具有不同物种特异性作用的新型强效抑制剂，其IC50值为 0.2392 ±0.0233μM。 | |||
| M54569 | NLRP3 agonist 1 | NLRP3 agonist 1 | NLR |
| NLRP3 agonist 1是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂，可激活 Caspase-1 酶，将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。 | |||
| M54570 | NLRP3-IN-13 | NLRP3-IN-13 | NLR |
| NLRP3-IN-13是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 ，能抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体，并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生，其IC50值为2.1 μM。此外，NLRP3-IN-13 还可抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。 | |||
| M54571
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NLRP3-IN-10 | NLRP3-IN-10 | NLR |
| NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，其抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成，抑制NLRP3炎症小体激活。 | |||
| M54572
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NLRP3-IN-11 | NLRP3-IN-11 | NLR |
| NLRP3-IN-11是一种 NLRP3 蛋白抑制剂，具有生物活性，其IC50 值 <0.3 μM。NLRP3-IN-11 可用于炎症和退行性疾病的相关研究。 | |||
| M54573 | NLRP3-IN-NBC6 | NLRP3-IN-NBC6 | NLR |
| NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 能抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。 | |||
| M56382
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NLRP3 antagonist 2 | NLRP3 antagonist 2 | NLR |
| NLRP3 antagonist 2 (comopound 102) 是一种 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 antagonist 2 可用于骨关节炎研究。 | |||
| M58799
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Recombinant Human NLRP3 (BV) | 重组人NLRP3 (BV) | Target Proteins |
| Sensor component of the NLRP3 inflammasome, which mediates inflammasome activation in response to defects in membrane integrity, leading to secretion of inflammatory cytokines IL1B and IL18 and pyroptosis | |||
| M58908
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Recombinant Human NLRP3 (BV) | 重组人NLRP3 (BV) | Target Proteins |
| Sensor component of the NLRP3 inflammasome, which mediates inflammasome activation in response to defects in membrane integrity, leading to secretion of inflammatory cytokines IL1B and IL18 and pyroptosis | |||
M1686
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Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 | Proteasome |
| Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239 | |||
| Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1902
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MG132 | 蛋白酶体抑制剂 | Proteasome |
| Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132 | |||
| MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2137
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Stavudine | 司他夫定 | Reverse Transcriptase |
| d4T | |||
| Stavudine (d4T，司他夫定)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NARTI），有效作用于HIV。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。 | |||
| M2406
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Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 | Animal experimental anesthetics |
| Ultracaine | |||
| Articaine hydrochloride（Ultracaine，盐酸阿替卡因）是一种酰胺类局部麻醉剂，通过结合特定的膜钠离子通道（Sodium Channel），能可逆地阻断神经冲动的传导，从而干扰神经中的电兴奋，减缓神经冲动的传播并降低动作电位的上升速率。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 | |||
| M2830
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Mdivi-1 | Mdivi-1 | Dynamin |
| Mitochondrial division inhibitor 1 | |||
| Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor 1）是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂，可调节线粒体动力蛋白的表达，IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外，mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式，降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅，其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 | |||
| M2862
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MNS | MNS | Src-bcr-Abl |
| NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole | |||
| MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。此外，MNS还能通过抑制NLRP3，从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
| M3482
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Carvedilol | 卡维地洛 | Adrenergic Receptor |
| BM 14190 | |||
| Carvedilol（卡维地洛）是一种第三代非选择性β/α1受体阻滞剂。在动物实验中，Carvedilol通过阻断β1、β2和α1受体，发挥降压和心血管保护作用。Carvedilol还能清除自由基并抑制脂质过氧化，IC50值为5 μM。并且，Carvedilol还是一种自噬诱导剂，可以抑制NLRP3炎性小体。 | |||
| M4009
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Licochalcone-B | 甘草查尔酮B | Caspase |
| Licochalcone-B（LicoB，甘草查尔酮B）是一种黄酮类的天然酚，可以从甘草Glycyrrhiza glabra或Glycyrrhiza inflata的根部分离，是NLRP3炎症小体的特异性抑制剂，也可通过促进凋亡相关的Caspase-3的裂解来诱导细胞凋亡，同时抑制PI3K/AKT/mTOR途径来诱导自噬（autophagy）。*建议现配现用 | |||
| M4130
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Ruscogenin | 鲁斯可皂苷元 | NLR |
| Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著的抗炎和抗血栓活性。 | |||
| M4249
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Schisandrol B | 五味子醇乙；贝西冈新 | NF-κB |
| Gomisin-A; Besigomsin; schizandrol-B; TJN-101; Wuweizi alcohol-B; Wuweizichun-B | |||
| Schisandrol B是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇，可通过PXR/NF-κB/NLRP3轴显著抑制NLRP3炎性体诱导的典型的细胞焦亡，并通过PXR/FoxO1/Apaf-1轴抑制Apaf-1炎性体诱导的非典型性细胞焦亡。此外，Schisandrol B也能消除APAP诱导的p53和p21的激活，增加肝再生和抗凋亡相关蛋白的表达，如细胞周期蛋白D1 (CCND1)、PCNA和BCL-2Schisandrol-B可用于抗胆汁淤积的相关研究。 | |||
| M4363
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Polyphyllin-VI | 重楼皂苷VI | Pyroptosis |
| Polyphyllin VI，一种活性皂甙，具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡（apoptosis）。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。 | |||
| M4518
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Procyanidin-B2 | 原花青素B2 | NLR |
| Proanthocyanidin B2 | |||
| Procyanidin B2（原花青素B2）是一种天然黄酮类物质，可通过抑制AP-1途径抑制NLRP3炎症体的激活。同时也能激活 PPARγ，并诱导小鼠巨噬细胞M2极化，具有抗肿瘤和抗氧化活性。 | |||
| M4578
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Oridonin | 冬凌草甲素 | NLR |
| Isodonol；NSC-250682 | |||
| Oridonin（冬凌草甲素）是从中药冬凌草提取的贝壳杉烯二萜类化合物，通过作用于NLRP3炎症小体的NACHT结构域阻断其激活，同时抑制上游NF-κB通路。 | |||
| M4710
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Shionone | 紫菀酮 | NLR |
| Shionone 从 Aster tataricus 中分离，是一种三萜类化合物，具有镇咳，抗炎活性。Shionone 在体外和体内特异性地抑制 NLRP3 炎症小体的激活。 | |||
| M5301
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(E)-Cardamonin | 小豆蔻明；豆蔻素；卡达莫宁 | NLR |
| Alpinetin chalcone | |||
| (E)-Cardamonin（小豆蔻明，豆蔻素，卡达莫宁）是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。 | |||
| M6164
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MCC950 | MCC950 | Pyroptosis |
| CP-456773; CRID3 | |||
| MCC950 (CP-456773) 是一种有效的选择性NLRP3 和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂，作用于BMDMs 和 HMDMs，IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 | |||
| M6743
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Galloflavin | Galloflavin | LDH |
| NSC-107022 | |||
| Galloflavin是一种乳酸脱氢酶（LDH）抑制剂，IC50值为157 μM，可以抑制细胞的有氧糖酵解。此外，Galloflavin还能通过靶向NLRP3，抑制大肠癌细胞的迁移和侵袭行为，具有抗癌活性。 | |||
| M6865
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Ki 20227 | Ki 20227 | CSF-1R (c-Fms) |
| Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂，同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。此外，Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力，并具有神经保护作用，可用于缺血性卒中的相关研究。 | |||
| M7008
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Muramyl Dipeptide | 佐剂肽 | p38 MAPK |
| MDP | |||
| Muramyl dipeptide（MDP）是一种合成的免疫反应肽，它是细菌细胞壁肽聚糖的共有结构单元，广泛存在于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中。MDP具有较强的免疫调节作用，MDP作为NOD2受体的激动剂可以激活NF-κB并促进炎症因子的释放，MDP还可激活NLRP3，进一步增强免疫反应，它还常作为一种免疫佐剂使用，可增强疫苗或抗原的免疫效果。此外，MDP还能诱导成骨细胞的分化并抑制破骨细胞的分化。 | |||
| M7029
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Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐；尼日利亚霉素钠盐 | Potassium Channel |
| Sodium Nigericin | |||
| Nigericin sodium salt是一种抗生素，可作为H+，K+ 和 Pb2+的载体，Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂，诱导促炎和免疫刺激过程。此外，Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡（pyroptosis）。 | |||
| M7093 | OXSI 2 | OXSI 2 | Others |
| OXSI 2 is a potent Syk kinase inhibitor; also inhibits assembly of NLRP3 inflammasomes. | |||
| M21531 | GDC-2394 | GDC-2394 | NLR |
| GDC-2394 是一种口服NLRP3炎性小体抑制剂。NLRP3炎症小体是研究得最好和最具特征的炎症小体，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。 | |||
| M8083
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MCC950 sodium salt (CP-456773) | MCC950 sodium salt (CP-456773) | Pyroptosis |
| CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt | |||
| MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂，可在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。 | |||
| M9082
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ISO-1 | ISO-1 | NLR |
| MIF Antagonist; Macrophage Migration Inhibitory Factor | |||
| ISO-1是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子MIF的抑制剂，IC50值为6.2 ± 3.8 μM，可以通过降低血脑屏障(BBB)的通透性来保护神经元。此外，ISO-1还可减少NLRP3、ASC、caspase-1和IL-1β的蛋白表达，以及MIF、IL-6、TNF-α、IL-1β和IL-18的mRNA表达，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M9263
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CY-09 | CY-09 | Pyroptosis |
| CY09 | |||
| CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂，可通过抑制NLRP3炎性小体的激活，从而降低细胞内Ca2+水平，抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活，同时减少巨噬细胞的促炎性极化，缓解动物疼痛和损伤，具有抗炎和抗抑郁活性。此外，CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。 | |||
| M9376
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Dapansutrile (OLT1177) | Dapansutrile (OLT1177) | Pyroptosis |
| OLT1177 | |||
| Dapansutrile (OLT1177) 是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。此外，Dapansutrile也能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。 | |||
| M9516
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INF39 | INF39 | NLR |
| INF-39 | |||
| INF39是一种无毒，不可逆的NLRP3抑制剂，能够减少白细胞介素1β从巨噬细胞的释放。 | |||
| M9780
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Nigericin | 尼日利亚霉素；尼日利亚菌素 | Potassium Channel |
| Antibiotic K178, Antibiotic X464 | |||
| Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。 | |||
| M10583
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RRX-001 | RRX-001 | NLR |
| ABDNAZ | |||
| RRx-001是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001还是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性，RRx-001通过抑制CD47的正调控因子c-MYC来抑制肿瘤细胞中CD47的表达。 此外，RRx-001对 NLRP3 炎症小体有高选择性，能与 NLRP3炎症小体上的活性半胱氨酸结合，阻止其组装并抑制炎症。 | |||
