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Ki 20227

目录号 M6865 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂,同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。此外,Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力,并具有神经保护作用,可用于缺血性卒中的相关研究。

Ki 20227结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 6800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ki 20227是c-Fms酪氨酸激酶(M-CSFR, CSF1R)的抑制剂(IC50值分别为2、12、217和451 nM)。不抑制Flt3、EGFR或c-Src。在大鼠骨转移模型中抑制破骨细胞分化和骨溶解。

化学性质
分子量 480.54
分子式 C24H24N4O5S
CAS号 623142-96-1
溶解性(25°C) DMSO 48.05 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.081 mL 10.405 mL 20.8099 mL
5 mM 0.4162 mL 2.081 mL 4.162 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.081 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu, et al. Cancer Res. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin.

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