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CSF-1R 抑制剂/激活剂/调节剂 CSF-1R (c-Fms)

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M2743 GW2580 GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
M14885 PLX5622 hemifumarate PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
M14884 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。
M14883 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂,具有抗炎抗风湿活性。
M11516 Vimseltinib Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
M10938 AZD7507 AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M10937 Edicotinib Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
M9685 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II 是一种CSF1R激酶的抑制剂。
M9512 PLX5622 PLX5622是一种高度选择性的,血脑屏障可渗透和具有口服活性的CSF1R抑制剂,其Ki值为5.9 nM。
M5316 BLZ945(Sotuletinib) BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
M2743 GW2580 GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。









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