M9512
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PLX5622 |
PLX5622是一种高度选择性的，血脑屏障可渗透和具有口服活性的集落刺激因子1受体（CSF1R）抑制剂，其Ki值为5.9 nM。小胶质细胞是中枢神经系统的主要免疫细胞，参与神经炎症和神经退行性疾病的病理过程，PLX5622通过抑制CSF1R引起持续和特异性的小胶质细胞消除。PLX5622主要用于研究动物实验中小胶质细胞在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）中的作用、以及研究小胶质细胞在神经发育、神经可塑性和神经炎症等方面的功能。 |
| M5316
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BLZ945 (Sotuletinib) |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 |
| M2743
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GW2580 |
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 |
M43482
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Pimicotinib |
Pimicotinib 是一种新型的，口服生物可利用的，高选择性的集落刺激因子1 (CSF-1)小分子抑制剂，对c-Kit和PDGFR的抑制作用较小，具有抗肿瘤活性。 |
| M43479
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Sotuletinib hydrochloride |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 |
| M24957
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Axatilimab |
Axatilimab (SNDX-6352) 是一种人源 IgG4κ 抗体，对 CSF-1R 具有高亲和力。Axatilimab 可用于慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 和肿瘤疾病的研究。 |
| M24763
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Otilimab |
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源化单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。 |
| M24735
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Cabiralizumab |
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏，可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。 |
| M24683
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Emactuzumab |
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。 |
| M24577
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Namilumab |
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体，与 GM-CSF 配体高亲和力结合，有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。 |
| M24547
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Mavrilimumab |
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。 |
| M14884
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Pexidartinib hydrochloride |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。 |
| M11516
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Vimseltinib |
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种高选择性的，具有口服活性的集落刺激因子-1受体(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。Vimseltinib能通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R，可用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的相关研究。 |
| M10938
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AZD7507 |
AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M10937
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Edicotinib |
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。 |
| M9685
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cFMS Receptor Inhibitor II |
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种CSF1R激酶的抑制剂。 |
| M6865
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Ki 20227 |
Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂，同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。此外，Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力，并具有神经保护作用，可用于缺血性卒中的相关研究。 |
| M4955
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PLX647 |
PLX647是一种高度特异性的双FMS/KIT激酶抑制剂，IC50分别为28/16 nM。 |
| M57191
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ARRY-382 |
ARRY-382 是一种有效的，可口服的选择性 CSF1R/c-Fms 抑制剂，IC50 为 9 nM。ARRY-382 可用于晚期或转移性癌症的研究。 |
| M43943
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Tinengotinib |
Tinengotinib是多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶，VEGFR 激酶以及CSF-1R等。Tinengotinib可用于这些激酶异常介导的疾病的相关研究。 |
