PLX5622 别名：PLX5622 free base; PLX-5622
PLX5622是一种高度选择性的，血脑屏障可渗透和具有口服活性的集落刺激因子1受体（CSF1R）抑制剂，其Ki值为5.9 nM。小胶质细胞是中枢神经系统的主要免疫细胞，参与神经炎症和神经退行性疾病的病理过程，PLX5622通过抑制CSF1R引起持续和特异性的小胶质细胞消除。PLX5622主要用于研究动物实验中小胶质细胞在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）中的作用、以及研究小胶质细胞在神经发育、神经可塑性和神经炎症等方面的功能。
CAS No.：1303420-67-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 395.41 |
| 分子式 | C21H19F2N5O |
| CAS号 | 1303420-67-8 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 65 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PLX5622是一种高度选择性的，血脑屏障可渗透和具有口服活性的CSF1R抑制剂，PLX5622对CSF1R具有高选择性，其Ki值为5.9 nM，IC50为0.016 μM，比对其他激酶（如KIT和FLT3）的选择性高20倍以上。PLX5622主要用于动物实验中的小胶质细胞耗竭，此外，PLX5622还可耗竭外周单核细胞和巨噬细胞。在动物阿尔茨海默病模型中，PLX5622通过耗竭小胶质细胞，减少了Aβ斑块的积累。PLX5622还通过减少小胶质细胞的激活和增殖，减轻神经炎症反应。在肺部真菌感染模型中，PLX5622通过耗竭肺部间质巨噬细胞，显著减少了肺部的真菌负荷和向中枢神经系统的传播。
体内研究中，PLX5622（65 mg/kg/天；经口管饲连续14天）可导致小鼠爪退缩阈值较高，表明PLX5622可以防止与损伤相关的机械性异常性疼痛的发生。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.529 mL | 12.6451 mL | 25.2902 mL |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.529 mL | 5.058 mL |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2645 mL | 2.529 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 诱导的多能干细胞衍生的小胶质细胞（iMG） |
| 方法 | WT-, G795A-, and G795C-iMG were plated at 200,000 cells per 48-well matrigel-coated plate (5 wells per line per condition). At time 0, five wells per line received 0.1% DMSO and five wells per line received 250 nM PLX5622. After 24 h, 48-well plates were centrifuged at 300 rcf for 5 min, media was gently removed, then wells were resuspended in 1 ml TRIzol per well and transferred to Protein LoBind Tubes for immediate RNA isolation. |
| 浓度 | 250 nM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6J male mice |
| 配制 | 按照1200 mg/kg的比例混入AIN-76A标准小鼠饲料 |
| 剂量 | 持续3天 |
| 给药处理 | 口服给药（小鼠饮食中含有PLX5622） |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的CSF-1R (c-Fms)产品
参考文献
