M2743
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GW2580 |
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 |
| M5316
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BLZ945 (Sotuletinib) |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 |
| M28057
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JTE-952 |
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。 |
| M25133
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Anumigilimab |
Anumigilimab (CSL-324) 是一种人源化 IgG2a 单抗，靶向人粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 受体。Anumigilimab 可用于炎症部位中性粒细胞数量增加的研究。 |
| M25108
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Plonmarlimab |
Plonmarlimab (TJ003234) 是一种抗 GM-CSF 单克隆抗体。Plonmarlimab 可用于类风湿性关节炎和 COVID-19 的研究。 |
| M24830
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Lacnotuzumab |
Lacnotuzumab (MCS110) 是一种靶向 CSF-1 的中和人源化 IgG1/κ 单克隆抗体，可防止 CSF-1 激活 CSF-1R。Lacnotuzumab 可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究。 |
| M24775
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Gimsilumab |
Gimsilumab 是一种人源化的抗GM-CSF 单克隆抗体。Gimsilumab 具有研究 COVID-19 和 类风湿性关节炎的潜力。 |
| M24763
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Otilimab |
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 人源化单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。 |
| M24735
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Cabiralizumab |
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏，可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。 |
| M24683
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Emactuzumab |
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。 |
| M24638
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Eflapegrastim |
Eflapegrastim 是一种人源化 IgG4 单抗 ，也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化，维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。 |
| M24577
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Namilumab |
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体，与 GM-CSF 配体高亲和力结合，有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。 |
| M14885
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PLX5622 hemifumarate |
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 µM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。 |
| M14884
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Pexidartinib hydrochloride |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。 |
| M14883
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c-Fms-IN-3 |
c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂，具有抗炎抗风湿活性。 |
