M5316
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BLZ945 (Sotuletinib) |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 |
| M2743
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GW2580 |
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 |
M43482
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Pimicotinib |
Pimicotinib 是一种新型的，口服生物可利用的，高选择性的集落刺激因子1 (CSF-1)小分子抑制剂，对c-Kit和PDGFR的抑制作用较小，具有抗肿瘤活性。 |
| M43479
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Sotuletinib hydrochloride |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 |
| M24957
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Axatilimab |
Axatilimab (SNDX-6352) 是一种人源 IgG4κ 抗体，对 CSF-1R 具有高亲和力。Axatilimab 可用于慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 和肿瘤疾病的研究。 |
| M24547
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Mavrilimumab |
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。 |
| M11516
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Vimseltinib |
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种高选择性的，具有口服活性的集落刺激因子-1受体(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。Vimseltinib能通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R，可用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的相关研究。 |
| M10938
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AZD7507 |
AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M10937
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Edicotinib |
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。 |
| M9685
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cFMS Receptor Inhibitor II |
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种CSF1R激酶的抑制剂。 |
| M9512
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PLX5622 |
PLX5622是一种高度选择性的，血脑屏障可渗透和具有口服活性的CSF1R抑制剂，其Ki值为5.9 nM。PLX5622可以用于构建小胶质细胞耗竭的动物模型。 |
| M6865
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Ki 20227 |
Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂，同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。此外，Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力，并具有神经保护作用，可用于缺血性卒中的相关研究。 |
| M4955
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PLX647 |
PLX647是一种高度特异性的双FMS/KIT激酶抑制剂，IC50分别为28/16 nM。 |
| M57191
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ARRY-382 |
ARRY-382 是一种有效的，可口服的选择性 CSF1R/c-Fms 抑制剂，IC50 为 9 nM。ARRY-382 可用于晚期或转移性癌症的研究。 |
| M43943
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Tinengotinib |
Tinengotinib是多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶，VEGFR 激酶以及CSF-1R等。Tinengotinib可用于这些激酶异常介导的疾病的相关研究。 |
| M43942
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AMG-820 |
AMG-820是一种抗集落刺激因子1受体(CSF1R)单克隆抗体。 |
| M43483
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CSF1R-IN-15 |
CSF1R-IN-15 是 c-Fms 的抑制剂。 |
| M43481
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c-Fms-IN-14 |
c-Fms-IN-14 是一种 c-Fms 抑制剂，IC50 值为4 nM。 |
| M43480
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CSF1R-IN-17 |
CSF1R-IN-17 是一种有效和选择性的 CSF1R 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。 |
| M29163
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GENZ-882706 |
GENZ-882706是有效的集落刺激因子-1受体 (CSF-1R) 抑制剂。 |
