Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
别名：Sotuletinib
体外研究：在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，Sotuletinib (BLZ945) 特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。Sotuletinib (BLZ945) 阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。
体内研究：在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，Sotuletinib (BLZ945) 阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。Sotuletinib (BLZ945) 也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。
Kidney Int. 2023 Jul;104(1):108-123.
Single cell landscape of parietal epithelial cells in healthy and diseased states
| 分子量 | 398.48 |
| 分子式 | C20H22N4O3S |
| CAS号 | 953769-46-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 69 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5095 mL | 12.5477 mL | 25.0954 mL |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0191 mL |
| 10 mM | 0.251 mL | 1.2548 mL | 2.5095 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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