MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,可在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。
别名:CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt
MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2,NLRC4或NLRP1这些炎症小体。
MCC950还能剂量依赖性地抑制IL-1β的分泌,但不能抑制TNF-α的分泌。MCC950能特异性地阻断caspase-11引导的NLR3激活和非经典途径刺激下的IL-1β分泌。MCC950即使在10μM的浓度下,也不会抑制NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α分泌(由鼠伤寒沙门氏菌激活)。
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Sevoflurane Inhibits the Th2 Response and NLRP3 Expression in Murine Allergic Airway Inflammation.
分子量 | 426.46 |
分子式 | C20H23N2NaO5S |
CAS号 | 256373-96-3 |
溶解性(25°C) | Water 30 mg/mL DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3449 mL | 11.7244 mL | 23.4489 mL |
5 mM | 0.469 mL | 2.3449 mL | 4.6898 mL |
10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3449 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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