Carvedilol 别名：BM 14190; 卡维地洛
目录号 M3482
Carvedilol（卡维地洛）是一种第三代非选择性β/α1受体阻滞剂。在动物实验中，Carvedilol通过阻断β1、β2和α1受体，发挥降压和心血管保护作用。Carvedilol还能清除自由基并抑制脂质过氧化，IC50值为5 μM。并且，Carvedilol还是一种自噬诱导剂，可以抑制NLRP3炎性小体。
CAS No.：72956-09-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 406.47 |
| 分子式 | C24H26N2O4 |
| CAS号 | 72956-09-3 |
| 中文名称 | 卡维地洛 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Carvedilol is a non-selective beta blocker/alpha-1 blocker with an IC50 of 3.8 μM for inhibition of LDL oxidation. Norepinephrine stimulates the nerves that control the muscles of the heart by binding to the β1- and β2-adrenergic receptors. Carvedilol blocks the binding to those receptors, which both slows the heart rhythm and reduces the force of the heart’s pumping. This lowers blood pressure and reduces heart failure. Norepinephrine also binds to the α1-adrenergic receptors on blood vessels, causing them to constrict and raise blood pressure. Carvedilol blocks this binding to the α1-adrenergic receptors too, which also lowers blood pressure.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4602 mL | 12.301 mL | 24.6021 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4602 mL | 4.9204 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4602 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
关键词：Carvedilol, BM 14190, Carvedilol供应商, Adrenergic Receptor抑制剂, 购买Carvedilol, Carvedilol溶解度, Carvedilol结构式
