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(E)-Cardamonin 小豆蔻明;豆蔻素;卡达莫宁

目录号 M5301 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(E)-Cardamonin(小豆蔻明,豆蔻素,卡达莫宁)是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。

(E)-Cardamonin结构式

别名:Alpinetin chalcone

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 225 中国库存现货
10mg ¥ 360 中国库存现货
20mg ¥ 495 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:(E)-Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活(IC50 = 454nM),而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。卡波素的对接分析表明与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。(E)-Cardamonin不显着降低HEK293细胞活力,也不影响心肌细胞收缩。(E)-Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2,环氧合酶-2(COX-2)和p65(核因子-κB)的表达,并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达。(E)-Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。

体内研究:(E)-Cardamonin(3-30mg / kg,口服给药)显着抑制PBQ诱导的扭体。 CDN也对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应延迟产生显着的剂量依赖性增加。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 HEK293 cells
方法 HEK293 cells were seeded into 96-well plates at a cell density of 3.5 x 10^4 cells per well, the plates were kept at 37℃ with 5% CO2 overnight. On the following day, cardamonin was added to the cells from a top concentration of 90 μM. The cells treated in the absence of the test compound were the negative control.
浓度 90 μM.
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 female C57BL/6 mice
配制 --
剂量 50 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 270.28
分子式 C16H14O4
CAS号 19309-14-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 55 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6999 mL 18.4993 mL 36.9987 mL
5 mM 0.74 mL 3.6999 mL 7.3997 mL
10 mM 0.37 mL 1.8499 mL 3.6999 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ok-Kyung Yoo, et al. Antioxidants (Basel). Cardamonin Inhibits Oxazolone-Induced Atopic Dermatitis by the Induction of NRF2 and the Inhibition of Th2 Cytokine Production

[2] Ying Tan, et al. Acta Pharmacol Sin. Cardamonin protects against lipopolysaccharide-induced myocardial contractile dysfunction in mice through Nrf2-regulated mechanism

[3] Kai Wang, et al. Biochem Pharmacol. Cardamonin, a natural flavone, alleviates inflammatory bowel disease by the inhibition of NLRP3 inflammasome activation via an AhR/Nrf2/NQO1 pathway

[4] Wang S, et al. Molecules. Cardamonin, a Novel Antagonist of hTRPA1 Cation Channel, Reveals Therapeutic Mechanism of Pathological Pain.

[5] Ren G, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. The anti-inflammatory effect and potential mechanism of cardamonin in DSS-induced colitis.

[6] Zhifeng Wei, et al. J Biochem Mol Toxicol. Cardamonin protects septic mice from acute lung injury by preventing endothelial barrier dysfunction

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