(E)-Cardamonin 别名：Alpinetin chalcone; 小豆蔻明
(E)-Cardamonin（小豆蔻明，豆蔻素，卡达莫宁）是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。
CAS No.：19309-14-9
J Inflamm Res. 2023 Nov 27;16:5601-5612.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 270.28 |
| 分子式 | C16H14O4 |
| CAS号 | 19309-14-9 |
| 中文名称 | 小豆蔻明；豆蔻素；卡达莫宁 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：(E)-Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活（IC50 = 454nM），而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。卡波素的对接分析表明与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。(E)-Cardamonin不显着降低HEK293细胞活力，也不影响心肌细胞收缩。(E)-Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2，环氧合酶-2（COX-2）和p65（核因子-κB）的表达，并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达。(E)-Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。
体内研究：(E)-Cardamonin（3-30mg / kg，口服给药）显着抑制PBQ诱导的扭体。 CDN也对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应延迟产生显着的剂量依赖性增加。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL |
| 5 mM | 0.74 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL |
| 10 mM | 0.37 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEK293细胞 |
| 方法 | 将HEK293细胞以每孔3.5×10^4个细胞的细胞密度接种到96孔板中，将板在37℃，5％ CO2保持过夜。 第二天，从最高浓度为90μM的细胞中加入cardamonin 。在不存在测试化合物的情况下处理的细胞是阴性对照。 |
| 浓度 | 90 μM. |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 雌性 C57BL/6 小鼠 |
| 配制 | -- |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | 口服给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
