Dapansutrile (OLT1177) 别名：OLT1177
Dapansutrile (OLT1177) 是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。此外，Dapansutrile也能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
CAS No.：54863-37-5
Biomolecules. 2024 Jan;14(1), 74.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 133.17 |
| 分子式 | C4H7NO2S |
| CAS号 | 54863-37-5 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 90 mg/mL Water 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Dapansutrile 是一种首创的，有效的，具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。在体外，纳摩尔浓度的 OLT1177 可减少 NLRP3 炎性体激活后 IL-1β 和 IL-18 的释放。在 LPS 刺激的人血源性巨噬细胞中，OLT1177 可使 IL-1β 水平降低 60%，IL-18 水平降低 70%，其体外浓度比人体安全血浆浓度低 100 倍。OLT1177 还能减少 IL-1β 的释放和新鲜人体血液中性粒细胞中 caspase-1 的活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 7.5092 mL | 37.546 mL | 75.092 mL |
| 5 mM | 1.5018 mL | 7.5092 mL | 15.0184 mL |
| 10 mM | 0.7509 mL | 3.7546 mL | 7.5092 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
