Dapansutrile (OLT1177) 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。此外,Dapansutrile也能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
别名:OLT1177
Dapansutrile 是一种首创的,有效的,具有口服活性的选择性NLRP3炎性小体抑制剂。在体外,纳摩尔浓度的 OLT1177 可减少 NLRP3 炎性体激活后 IL-1β 和 IL-18 的释放。在 LPS 刺激的人血源性巨噬细胞中,OLT1177 可使 IL-1β 水平降低 60%,IL-18 水平降低 70%,其体外浓度比人体安全血浆浓度低 100 倍。OLT1177 还能减少 IL-1β 的释放和新鲜人体血液中性粒细胞中 caspase-1 的活性。
Biomolecules. 2024 Jan;14(1), 74.
分子量 | 133.17 |
分子式 | C4H7NO2S |
CAS号 | 54863-37-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL Water 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 7.5092 mL | 37.546 mL | 75.092 mL |
5 mM | 1.5018 mL | 7.5092 mL | 15.0184 mL |
10 mM | 0.7509 mL | 3.7546 mL | 7.5092 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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