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M2568 IDO-IN-2 (NLG-919 Analogue) 那沃莫德;那伏莫德;吲哚胺 2:3-二氧合酶 1 抑制剂;色氨酸 2:3-二氧合酶抑制剂 IDO
GDC-0919 analogue
NLG919是一种新型有效的indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)(吲哚胺-2,3-双加氧酶)抑制剂,EC50为75 nM。
M5004 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride p53
UNII-NL6L2371DP
Kevetrin hydrochloride 是一种肿瘤抑制蛋白p53的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Kevetrin hydrochloride 可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。
M8560 Anle138b Anle138b Amyloid
Anle138b是α-synuclein和prion-protein (PrPSc)聚集的荧光抑制剂,可减少动物模型中朊病毒和帕金森病的进展。
M9085 Indoximod 吲哚莫德;1-甲基-D-色氨酸 IDO
NLG-8189; D1MT; 1-methyl-D-tryptophan
Indoximod (别名D-1MT, NLG8189) 是一种吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路的抑制剂,其Ki值为19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
M10302 1-Methyl-L-tryptophan 相思豆碱;相思子碱;1-甲基-L-色氨酸 IDO
(S)-Indoximod; (S)-NLG-8189
1-甲基-L-色氨酸(相思子碱)来源于豆科植物相思子的种子,具有免疫增强的作用,可用于癌症研究。
M10608 NLX-101 (F-15599) NLX-101 (F-15599) 5-HT Receptor
NLX101
NLX-101 (F-15599) 是一种新型的高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。对该靶标的亲和力与其他受体相比高出 1000 多倍。
M11187 Eclitasertib Eclitasertib RIPK
DNL-758; SAR-443122
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ。
M11556 NLG-919 (Navoximod) NLG-919 (Navoximod) IDO
Navoximod; GDC-0919; IDO-IN-7; NLG-1488
Navoximod (GDC-0919; NLG-​919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
M13383 (Rac)-Indoximod 1-甲基-色氨酸 IDO
1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189
(Rac)-Indoximod(1-甲基- dl -色氨酸)是一种吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。
M21474 Nln activator 1 Nln activator 1 Others
Nln activator 1 是首创的(first-in-class)拟肽类 neurolysin 激活剂,具有增强的脑渗透性和稳定性。
M28284 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)  [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)  Neurokinin Receptor
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
M29177 Befiradol Befiradol 5-HT Receptor
NLX-112; F13640
Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。
M29639 Befiradol hydrochloride Befiradol hydrochloride 5-HT Receptor
NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride
Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。
M31035 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA  [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA  Neurokinin Receptor
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
M42016 NLRP3-IN-17 NLRP3-IN-17 NLR
NLRP3-IN-17 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
M42022 NLRP3-IN-19 NLRP3-IN-19 NLR
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。
M42023 NLRP3-IN-19 sodium NLRP3-IN-19 sodium NLR
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。
M42025 NLRP3-IN-18 NLRP3-IN-18 NLR
NLRP3-IN-18 是一种有效的 NLRP3 抑制剂,IC50 值为 ≤ 1.0 µM[1] 。
M49926 DNL104 DNL104 RIPK
DNL104是一种RIPK1抑制剂,可用于阿尔茨海默病的相关研究。
M51454 [Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33), sulfated [Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33), sulfated Others
[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种有生物活性的肽。
M51456 (Nle8, 18, Tyr34)-pTH (1-34) (human) (Nle8, 18, Tyr34)-pTH (1-34) (human) Others
(Nle8,18,Tyr34)-pTH (1-34) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。
M51473 (Phe2, Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) (Phe2, Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) Others
(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是 ACTH 激素的片段。
M52895 [Nle8] Somatostatin (1-28) [Nle8] Somatostatin (1-28) Somatostatin Receptor
[Nle8] Somatostatin (1-28) 是生长抑素 (1-28) 的衍生物,第 8 位的正亮氨酸取代了甲硫氨酸。
M53052 (D-Pro2, D-Trp6, 8, Nle10)-Neurokinin B (D-Pro2, D-Trp6, 8, Nle10)-Neurokinin B Neurokinin Receptor
(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-Neurokinin B 是 Neurokinin B (Neurokinin Receptor) 的竞争性拮抗剂,pA2 为 5.5,对 Substance P 或 Neurokinin A 没有影响。
M53056 [Lys5, MeLeu9, Nle10]Neurokinin A(4-10) [Lys5, MeLeu9, Nle10]Neurokinin A(4-10) Neurokinin Receptor
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。
M53058 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substance P Neurokinin Receptor
[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。
M53060 [Tyr8, Nle11] Substance P [Tyr8, Nle11] Substance P Neurokinin Receptor
[Tyr8,Nle11] Substance P 是 Substance P 的类似物。
M53072 [D-Pro4, D-Trp7, 9, Nle11] Substance P (4-11) [D-Pro4, D-Trp7, 9, Nle11] Substance P (4-11) Neurokinin Receptor
[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11] Substance P (4-11) 是一种有效的神经激肽 NK1 拮抗剂。
M53073 [Nle13]-Motilin [Nle13]-Motilin Others
[Nle13]-Motilin 是一种胃动素 (motilin) 类似物,可作为胃动素受体 motilin receptor 激动剂。
M53165 [His1, Nle27] GHRF (1-32), amide, human [His1, Nle27] GHRF (1-32), amide, human Ghrelin Receptor/GHSR
[His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。
M1686 Bortezomib (PS-341) 硼替佐米 Proteasome
Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。
M1902 MG132 蛋白酶体抑制剂 Proteasome
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132
MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。
M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2830 Mdivi-1 Mdivi-1 Dynamin
Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1(Mitochondrial division inhibitor 1)是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂,可调节线粒体动力蛋白的表达,IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外,mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式,降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅,其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
M3430 Phenylbutazone Phenylbutazone COX
Phenylbutazone 是一种有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子,能诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,可用于强直性脊柱炎的相关研究。
M4249 Schisandrol B 五味子醇乙;贝西冈新 NF-κB
Gomisin-A; Besigomsin; schizandrol-B; TJN-101; Wuweizi alcohol-B; Wuweizichun-B
Schisandrol B是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇,可通过PXR/NF-κB/NLRP3轴显著抑制NLRP3炎性体诱导的典型的细胞焦亡,并通过PXR/FoxO1/Apaf-1轴抑制Apaf-1炎性体诱导的非典型性细胞焦亡。此外,Schisandrol B也能消除APAP诱导的p53和p21的激活,增加肝再生和抗凋亡相关蛋白的表达,如细胞周期蛋白D1 (CCND1)、PCNA和BCL-2Schisandrol-B可用于抗胆汁淤积的相关研究。
M4363 Polyphyllin-VI 重楼皂苷VI Pyroptosis
Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis)。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
M4403 Groenlandicine 格兰地新 Topoisomerase
Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用,IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。
M6164 MCC950 MCC950 Pyroptosis
CP-456773
MCC950 (CP-456773) 是一种有效的选择性NLRP3 和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,作用于BMDMs 和 HMDMs,IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
M6217 Mavorixafor Mavorixafor CXCR
AMD-070; AMD-11070
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
M6865 Ki 20227 Ki 20227 CSF-1R (c-Fms)
Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂,同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。此外,Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力,并具有神经保护作用,可用于缺血性卒中的相关研究。
M21531 GDC-2394 GDC-2394 NLR
GDC-2394 是一种口服NLRP3炎性小体抑制剂。NLRP3炎症小体是研究得最好和最具特征的炎症小体,同时也抑制 IL-1β,IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。
M7995 Pranlukast hemihydrate 普仑司特 Others
Pranlukast is a subtype specific CysLT1 receptor antagonist.
M8083 MCC950 sodium salt (CP-456773) MCC950 sodium salt (CP-456773) Pyroptosis
CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt
MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一种有效的、选择性的NLRP3和细胞焦亡 (pyroptosis) 抑制剂,可在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。
M9082 ISO-1 ISO-1 NLR
MIF Antagonist; Macrophage Migration Inhibitory Factor
ISO-1是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子MIF的抑制剂,IC50值为6.2 ± 3.8 μM,可以通过降低血脑屏障(BBB)的通透性来保护神经元。此外,ISO-1还可减少NLRP3、ASC、caspase-1和IL-1β的蛋白表达,以及MIF、IL-6、TNF-α、IL-1β和IL-18的mRNA表达,可用于癌症的相关研究。
M9263 CY-09 CY-09 Pyroptosis
CY09
CY-09是一个选择性的NLRP3直接抑制剂,可通过抑制NLRP3炎性小体的激活,从而降低细胞内Ca2+水平,抑制炎症细胞因子的产生和TRPA1的激活,同时减少巨噬细胞的促炎性极化,缓解动物疼痛和损伤,具有抗炎和抗抑郁活性。此外,CY-09还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。
M9516 INF39 INF39 NLR
INF-39
INF39是一种无毒,不可逆的NLRP3抑制剂,能够减少白细胞介素1β从巨噬细胞的释放。
M10611 QS-21 皂苷 QA 21V1 Adjuvants
QS-21 ADJUVANT; Stimulon
QS-21(皂苷 QA 21V1)是一种免疫刺激型皂甙,能通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞,刺激 Th2 和 Th1 介导免疫反应,可作为有效的疫苗佐剂(adjuvants)。此外,QS-21 还可以激活 NLRP3 炎性小体,释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。
M10686 Muscone 麝香酮 IL Receptor/Related
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。
M10687 YQ128 YQ128 NLR
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
M10838 JC124 JC124 NLR
JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
M10839 JC-171 JC-171 NLR
JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。
M11012 NLS-StAx-h NLS-StAx-h Wnt/beta-catenin
NLS-StAx-h 是一种选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。
M13939 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride CXCR
AMD-070 trihydrochloride
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。








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