NLX-101 (F-15599)

目录号 M10608 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

NLX-101 (F-15599) 是一种新型的高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，Ki 值为 3.4 nM，可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。对该靶标的亲和力与其他受体相比高出 1000 多倍。

别名：NLX101

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 2160	4-6天货期
10mg	¥ 5670	4-6天货期

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

NLX-101 (F-15599) is a highly selective G-protein biased 5-HT1A receptor agonist, with Ki of 3.4 nM. NLX-101 (F-15599) mediates antidepressant-like activity in rats via prefrontal cortex 5-HT 1A receptors. NLX-101 (F-15599) has over 1000-fold higher affinity for this target over other receptors.

F15599 (0.06 or 0.12 mg/kg) significantly reduces l-DOPA-induced dyskinesia (LID). F15599 (0.0625, 0.125, 0.25, 0.5 and 1.0 mg/kg, i,p,) results in a significant and dose-dependent (MED = 0.125 mg/kg) delay in the latency to attack, and a potent reduction (ID50 = 0.095 mg/kg) in the amount of aggressive behaviour directed towards the intruder rat. Starting from the 0.25 mg/kg dose, F15599 induces clear signs of the so-called serotonin syndrome characterized by flat body posture, head-waving, lower lip retraction and hindlimb abduction, leading to increased behavioural inactivity scores and social disengagement. F15599 increases dopamine output in mPFC (an effect dependent on the activation of postsynaptic 5-HT1A receptors) with an ED50 of 30 µg/kg i.p., whereas it reduces hippocampal 5-HT release (an effect dependent exclusively on 5-HT1A autoreceptor activation) with an ED50 of 240 µg/kg i.p.

化学性质

分子量	394.85
分子式	C19H21ClF2N4O
CAS号	635323-95-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5326 mL	12.663 mL	25.3261 mL
5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL
10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] R Depoortere, et al. Behav Brain Res. NLX-101, a highly selective 5-HT 1A receptor biased agonist, mediates antidepressant-like activity in rats via prefrontal cortex 5-HT 1A receptors

[2] Samantha M Meadows, et al. Exp Neurol. Characterizing the differential roles of striatal 5-HT 1A auto- and hetero-receptors in the reduction of l-DOPA-induced dyskinesia

[3] Sietse F de Boer, et al. Psychopharmacology (Berl). Anti-aggressive effects of the selective high-efficacy 'biased' 5-HT₁A receptor agonists F15599 and F13714 in male WTG rats

[4] Philippe Huot, et al. Neuropharmacology. The highly-selective 5-HT(1A) agonist F15599 reduces L-DOPA-induced dyskinesia without compromising anti-parkinsonian benefits in the MPTP-lesioned macaque

[5] L Llado-Pelfort, et al. Br J Pharmacol. Preferential in vivo action of F15599, a novel 5-HT(1A) receptor agonist, at postsynaptic 5-HT(1A) receptors

获取最新目录册

其他相关的5-HT Receptor产品
TC-2153 TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。
Gentisein Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。
MM120 MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。
SB 258741 hydrochloride SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。
5-HT1A antagonist 1 5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。

信号通路

产品类型

NLX-101 (F-15599)

目录号 M10608 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们