NLX-101 (F-15599) 别名：NLX101

目录号 M10608

NLX-101 (F-15599) 是一种新型的高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，Ki 值为 3.4 nM，可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。对该靶标的亲和力与其他受体相比高出 1000 多倍。

CAS No.：635323-95-4

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1100	现货
5mg	¥ 2200	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	394.85
分子式	C19H21ClF2N4O
CAS号	635323-95-4
溶解性	DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

NLX-101 (F-15599) is a highly selective G-protein biased 5-HT1A receptor agonist, with Ki of 3.4 nM. NLX-101 (F-15599) mediates antidepressant-like activity in rats via prefrontal cortex 5-HT 1A receptors. NLX-101 (F-15599) has over 1000-fold higher affinity for this target over other receptors.

F15599 (0.06 or 0.12 mg/kg) significantly reduces l-DOPA-induced dyskinesia (LID). F15599 (0.0625, 0.125, 0.25, 0.5 and 1.0 mg/kg, i,p,) results in a significant and dose-dependent (MED = 0.125 mg/kg) delay in the latency to attack, and a potent reduction (ID50 = 0.095 mg/kg) in the amount of aggressive behaviour directed towards the intruder rat. Starting from the 0.25 mg/kg dose, F15599 induces clear signs of the so-called serotonin syndrome characterized by flat body posture, head-waving, lower lip retraction and hindlimb abduction, leading to increased behavioural inactivity scores and social disengagement. F15599 increases dopamine output in mPFC (an effect dependent on the activation of postsynaptic 5-HT1A receptors) with an ED50 of 30 µg/kg i.p., whereas it reduces hippocampal 5-HT release (an effect dependent exclusively on 5-HT1A autoreceptor activation) with an ED50 of 240 µg/kg i.p.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5326 mL	12.663 mL	25.3261 mL
5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL
10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。