Indoximod (别名D-1MT, NLG8189) 是一种吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路的抑制剂,其Ki值为19 μM。
别名:NLG-8189; D1MT; 1-methyl-D-tryptophan
Indoximod激活Trp充足信号而刺激mTOR,并解除IDO诱导的Trp缺乏和自体吞噬响应。Indoximod (D-1MT, NLG8189)以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。L异构体是在纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。而D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显得更为有效。
体内研究中,口服联合给予dl-1-methyl-tryptophan与紫杉醇,可引起原发性乳腺肿瘤的消退。在移植的黑色素瘤和移植的原生乳腺癌小鼠模型中,Indoximod (400 mg/kg p.o.) 结合化学免疫疗法增强抗肿瘤免疫力。
To prepare 1MT for oral gavage, 1 g of 1MT was added to a 15 ml conical tube with 7.8 ml Methocel/Tween [0.5% Tween 80/0.5% Methylcellulose (v/v in water)]. The mixture was bead milled overnight by adding 1-2 ml by volume of 3 mm glass beads (Fisher) and mixing by inversion. The next day, the 1MT concentration was adjusted to 85 mg/ml by adding an additional 4 ml Methocel/Tween and mixing again briefly. The 1MT slurry was administered by oral gavage at 400 mg/kg/dose (0.1 cc/20 g mouse) using a curved feeding needle (20 G x 1 1/2 in; Fisher). For bid (twice a day) dosing, 1MT was administered once in the morning and once in the evening.
For administration in drinking water, D-1MT was prepared at 2 mg/ml in water as described above, supplemented with a small amount of aspartame (2 envelopes per liter) to improve acceptance by the mice, and filter sterilized. The solution was delivered in standard autoclaved drinking-water bottles. Mice drank 4.5-5.0 ml/day (similar to consumption of water without drug).
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | B16F10 and 4T1 tumor models mice |
配制 | - |
剂量 | 400 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 218.25 |
分子式 | C12H14N2O2 |
CAS号 | 110117-83-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.819 mL |
5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL |
10 mM | 0.4582 mL | 2.291 mL | 4.5819 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂,EC50 值为 17 nM,详细信息请参考 WO2019040102A1,example 43。 |
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