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Indoximod 吲哚莫德

目录号 M9085 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Indoximod (别名D-1MT, NLG8189) 是一种吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路的抑制剂,其Ki值为19 μM。

Indoximod结构式

别名:NLG-8189; D1MT; 1-methyl-D-tryptophan

规格 价格 库存状态
250mg ¥ 420 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Indoximod激活Trp充足信号而刺激mTOR,并解除IDO诱导的Trp缺乏和自体吞噬响应。Indoximod (D-1MT, NLG8189)以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。L异构体是在纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。而D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显得更为有效。

体内研究中,口服联合给予dl-1-methyl-tryptophan与紫杉醇,可引起原发性乳腺肿瘤的消退。在移植的黑色素瘤和移植的原生乳腺癌小鼠模型中,Indoximod (400 mg/kg p.o.) 结合化学免疫疗法增强抗肿瘤免疫力。


To prepare 1MT for oral gavage, 1 g of 1MT was added to a 15 ml conical tube with 7.8 ml Methocel/Tween [0.5% Tween 80/0.5% Methylcellulose (v/v in water)]. The mixture was bead milled overnight by adding 1-2 ml by volume of 3 mm glass beads (Fisher) and mixing by inversion. The next day, the 1MT concentration was adjusted to 85 mg/ml by adding an additional 4 ml Methocel/Tween and mixing again briefly. The 1MT slurry was administered by oral gavage at 400 mg/kg/dose (0.1 cc/20 g mouse) using a curved feeding needle (20 G x 1 1/2 in; Fisher). For bid (twice a day) dosing, 1MT was administered once in the morning and once in the evening.

For administration in drinking water, D-1MT was prepared at 2 mg/ml in water as described above, supplemented with a small amount of aspartame (2 envelopes per liter) to improve acceptance by the mice, and filter sterilized. The solution was delivered in standard autoclaved drinking-water bottles. Mice drank 4.5-5.0 ml/day (similar to consumption of water without drug).

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 B16F10 and 4T1 tumor models mice
配制 -
剂量 400 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 218.25
分子式 C12H14N2O2
CAS号 110117-83-4
溶解性(25°C) DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5819 mL 22.9095 mL 45.819 mL
5 mM 0.9164 mL 4.5819 mL 9.1638 mL
10 mM 0.4582 mL 2.291 mL 4.5819 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] De-Yan Hou, et al. Cancer Res. Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in dendritic cells by stereoisomers of 1-methyl-tryptophan correlates with antitumor responses

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