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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5116
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Formoterol Hemifumarate | 富马酸福莫特罗 | Adrenergic Receptor |
Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316 | |||
Formoterol Hemifumarate 是一种强效、选择性和长效的β2-肾上腺素受体( β2-adrenoceptor)激动剂。 | |||
M5490
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Cefmenoxime HCl | 盐酸盐头孢甲肟 | Antibiotic |
Cefmenoxime hemihydrochloride, SCE-1365 hemihydrochloride | |||
Cefmenoxime, 肠杆菌科的有效抑制剂,是一种头孢菌素抗生素,通常用于静脉注射或肌内注射。 | |||
M5495
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Cefotaxime sodium | 头孢噻肟钠 | Antibiotic |
Cefotaxim sodium salt; HR-756 sodium | |||
Cefotaxime sodium salt(头孢塞肟钠)是第三代头孢菌素抗生素,是一种广谱的,可以抵抗大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌剂。 | |||
M6244
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Tomivosertib (eFT-508) | 托米沃色替 | MNK |
eFT508; Tomivosertib | |||
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。 | |||
M8752 | EF5 | EF5 | Others |
EF5 is a 2-nitroimidazole-based hypoxia marker corresponding to a pentafluorinated derivative of the hypoxic cell-radiation sensitizer etanidazole. | |||
M10232
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Cefotaxime | 头孢噻肟;噻胞霉素 | Anti-infection |
Cefotaxima acid; HR-756 | |||
Cefotaxime对革兰氏阴性菌和阳性菌具有广谱活性。 | |||
M10432
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Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA | 迪费利凯夫林 | Opioid Receptor |
Disomotide; KORSUVA; MR13A9 TFA | |||
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 是一种合成多肽,同时也是首创的(first-in-class),外周限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,可用于瘙痒症的相关研究。 | |||
M11283 | Inolitazone dihydrochloride | Inolitazone dihydrochloride | PPAR |
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride | |||
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。 | |||
M19930
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Cefpiramide acid | Cefpiramide acid | Anti-infection |
Cefpiramide acid; Cefpiramido; Cefpiramidum; WY-44635; SM-1652 | |||
Cefpiramide (Cefpiramide acid, Cefpiramido, Cefpiramidum, WY-44635, SM-1652) is a pseudomonas-active cephalosporin with a broad spectrum of antibacterial activity. | |||
M25048 | Feladilimab | Feladilimab | Others |
Anti-ICOS/CD278 Reference Antibody; GSK3359609 | |||
Feladilimab (Anti-ICOS/CD278 Reference Antibody (feladilimab); GSK3359609) 是人源化的 IgG4,为抗 ICOS 激动剂单克隆抗体。Feladilimab 与表达 ICOS 的 T 细胞结合。Feladilimab 具有癌症研究的潜力。 | |||
M29393 | Inolitazone | Inolitazone | PPAR |
Efatutazone; CS-7017; RS5444 | |||
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。 | |||
M53448 | CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) | CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) | Anti-infection |
CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。 | |||
M53536 | CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) | CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) | Anti-infection |
CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子,序列为 YPLHEQHGM,代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。 | |||
M53537 | CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic (148-156) | CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic (148-156) | Anti-infection |
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。 | |||
M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
ZD-1839, Iressa | |||
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
M11161
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EBI-2511 | EBI-2511 | Histone Methyltransferase |
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。 | |||
M2294
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Brefeldin A | 布雷非德菌素A;蓝菌素A | ATPase |
BFA; Cyanein; Decumbin | |||
Brefeldin A是一种内酯抗生素,同时也是蛋白质转运的抑制剂,并能诱导癌细胞分化和凋亡,作用于HCT 116细胞,其IC50为0.2 μM。此外,Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。 | |||
M2853
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Miltefosine | 米替福新 | Akt |
Hexadecylphosphocholine | |||
Miltefosine(米替福新)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,具有口服活性,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。 | |||
M2877
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Nefopam hydrochloride | 盐酸奈福泮 | Wnt/beta-catenin |
Fenazoxine hydrochloride | |||
Nefopam HCl是一种中枢作用剂,但是是非阿片类的镇痛药,抑制电压门控钠通道,及抑制5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。 | |||
M2879
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NH125 | NH125 | CaMK |
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。 | |||
M2889
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NSC23766 trihydrochloride | NSC23766 trihydrochloride | GTPase |
NSC23766 3HCl salt | |||
NSC23766 3HCl是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。 | |||
M3633
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Refametinib | 瑞法替尼;瑞美替尼 | MEK |
BAY 86-9766, RDEA119 | |||
Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 | |||
M4228
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Neferine | 甲基莲心碱 | NF-κB |
(-)-Neferine | |||
Neferine(甲基莲心碱)是一种从梅花中提取出的双苄基异喹啉生物碱,能通过激活肝细胞中的AMPK途径减少脂质积累并促进β-氧化,具有抗炎、抗氧化和抗肺纤维化活性。此外,Neferine还能强效抑制 NF-κB 激活。Neferine与ABCB1的亲和力Kd值为0.659 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 | |||
M4872
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Defactinib | Defactinib | FAK |
VS-6063, PF-04554878 | |||
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 | |||
M4916
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Ceftriaxone | 头孢曲松 | Antibiotic |
Ro 13-9904 | |||
Ceftriaxone(头孢曲松)是一种β-内酰胺类抗生素,也是第三代头孢类抗生素,具有广泛的抗菌谱。Ceftriaxone还是一种GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。此外,Ceftriaxone也是Aurora B的抑制,可以通过靶向Aurora B抑制肺癌细胞的增殖。 | |||
M5239
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Batefenterol | 巴特芬托尔 | Adrenergic Receptor |
GSK961081; TD-5959 | |||
Batefenterol (GSK961081; TD-5959) 是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。 | |||
M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
M5497
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Cefpiramide sodium | 头孢匹胺钠 | Antibiotic |
SM-1652; Wy-44635 | |||
Cefpiramide sodium (头孢匹胺钠; Wy-44635; SM-1652) 是一种新的假单胞菌活性的广谱头孢菌素与抗菌活性。 | |||
M5605
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Efavirenz | 依法韦仑;依伐韦伦 | Reverse Transcriptase |
Sustiva, Stocrin, DMP-266 | |||
Efavirenz (DMP 266,依法韦仑,依伐韦伦) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。 | |||
M5607
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Efonidipine hydrochloride monoethanolate | 依福地平 | Calcium Channel |
NZ-105 hydrochloride monoethanolate | |||
Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。 | |||
M5650
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Fluconazole | 氟康唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
UK 49858 | |||
Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。 | |||
M5809
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Nefazodone hydrochloride | 萘法唑酮盐酸盐 | 5-HT Receptor |
BMY-13754; MJ-13754-1 | |||
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。 | |||
M5865
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Pefloxacin Mesylate | 甲磺酸培氟沙星 | Antibiotic |
Pefloxacinium mesylate | |||
Pefloxacin Mesylate是一种合成的化疗药物和抗菌剂,IC50为6.7 nM。 | |||
M6110
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Levomefolic acid | 5-甲基四氢叶酸 | Others |
5-MTHF | |||
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。 | |||
M6282
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NSC 23766 | NSC 23766 | Ras |
NSC23766 | |||
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。 | |||
M7792
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EF-24 | EF-24 | ERK |
EF24 | |||
EF-24是一种姜黄素类似物,具有较强的抗肿瘤活性。EF-24通过抑制MAPK/ERK信号通路,显著提高活化的Caspase-3和Caspase-9的水平,同时降低MEK1和ERK的磷酸化,从而诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,它对黑素瘤和乳腺癌细胞的GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF-24还能抑制IKK/NF-κB通路,以及上调PTEN的表达。 | |||
M7897 | L-838,417 | L-838,417 | Others |
L-838,417 is a novel pharmacology with no efficacy at a 1 subtype, but is partial agonist with equal efficacy at α2, K3 and α5 subtypes. | |||
M8609 | MM-206 | MM-206 | Others |
MM-206 is a cell-permeable, non-cytotoxic naphthalene sulfonamide compound effectively inhibits STAT3 DNA-binding activity (IC50 = 2. | |||
M8945
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Defactinib hydrochloride | Defactinib盐酸盐 | FAK |
VS-6063 HCl; PF04554878 HCl | |||
Defactinib (VS-6063; PF04554878) 盐酸盐是一种高效的,口服生物可利用的FAK激酶磷酸化抑制剂。 | |||
M9147
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Peficitinib | Peficitinib | JAK |
ASP015K; JNJ-54781532 | |||
Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的泛JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。 | |||
M9182
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Gefapixant | Gefapixant | P2 Receptor |
AF-219; MK-7264 | |||
Gefapixant(AF-219,MK-7264)是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于难治性或不明原因的慢性咳嗽(RCC)的研究。 |