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M5116 Formoterol Hemifumarate 富马酸福莫特罗 Adrenergic Receptor
Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316
Formoterol Hemifumarate 是一种强效、选择性和长效的β2-肾上腺素受体( β2-adrenoceptor)激动剂。
M5490 Cefmenoxime HCl 盐酸盐头孢甲肟 Antibiotic
Cefmenoxime hemihydrochloride, SCE-1365 hemihydrochloride
Cefmenoxime, 肠杆菌科的有效抑制剂,是一种头孢菌素抗生素,通常用于静脉注射或肌内注射。
M5495 Cefotaxime sodium 头孢噻肟钠 Antibiotic
Cefotaxim sodium salt; HR-756 sodium
Cefotaxime sodium salt(头孢塞肟钠)是第三代头孢菌素抗生素,是一种广谱的,可以抵抗大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌剂。
M6244 Tomivosertib (eFT-508) 托米沃色替 MNK
eFT508; Tomivosertib
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。
M8752 EF5 EF5 Others
EF5 is a 2-nitroimidazole-based hypoxia marker corresponding to a pentafluorinated derivative of the hypoxic cell-radiation sensitizer etanidazole.
M10232 Cefotaxime 头孢噻肟;噻胞霉素 Anti-infection
Cefotaxima acid; HR-756
Cefotaxime对革兰氏阴性菌和阳性菌具有广谱活性。
M10432 Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 迪费利凯夫林 Opioid Receptor
Disomotide; KORSUVA; MR13A9 TFA
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 是一种合成多肽,同时也是首创的(first-in-class),外周限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,可用于瘙痒症的相关研究。
M11283 Inolitazone dihydrochloride Inolitazone dihydrochloride PPAR
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
M19930 Cefpiramide acid Cefpiramide acid Anti-infection
Cefpiramide acid; Cefpiramido; Cefpiramidum; WY-44635; SM-1652
Cefpiramide (Cefpiramide acid, Cefpiramido, Cefpiramidum, WY-44635, SM-1652) is a pseudomonas-active cephalosporin with a broad spectrum of antibacterial activity.
M25048 Feladilimab Feladilimab Others
Anti-ICOS/CD278 Reference Antibody; GSK3359609
Feladilimab (Anti-ICOS/CD278 Reference Antibody (feladilimab); GSK3359609) 是人源化的 IgG4,为抗 ICOS 激动剂单克隆抗体。Feladilimab 与表达 ICOS 的 T 细胞结合。Feladilimab 具有癌症研究的潜力。
M29393 Inolitazone Inolitazone PPAR
Efatutazone; CS-7017; RS5444
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。
M53448 CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) Anti-infection
CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
M53536 CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) Anti-infection
CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子,序列为 YPLHEQHGM,代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。
M53537 CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic (148-156) CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic (148-156) Anti-infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。
M1703 Deforolimus 地磷莫司 mTOR
Ridaforolimus, AP23573, MK-8669
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。
M1749 Gefitinib 吉非替尼 EGFR/HER2
ZD-1839, Iressa
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M11161 EBI-2511 EBI-2511 Histone Methyltransferase
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
M2294 Brefeldin A 布雷非德菌素A;蓝菌素A ATPase
BFA; Cyanein; Decumbin
Brefeldin A是一种内酯抗生素,同时也是蛋白质转运的抑制剂,并能诱导癌细胞分化和凋亡,作用于HCT 116细胞,其IC50为0.2 μM。此外,Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
M2853 Miltefosine 米替福新 Akt
Hexadecylphosphocholine
Miltefosine(米替福新)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,具有口服活性,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
M2877 Nefopam hydrochloride 盐酸奈福泮 Wnt/beta-catenin
Fenazoxine hydrochloride
Nefopam HCl是一种中枢作用剂,但是是非阿片类的镇痛药,抑制电压门控钠通道,及抑制5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。
M2879 NH125 NH125 CaMK
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
M2889 NSC23766 trihydrochloride NSC23766 trihydrochloride GTPase
NSC23766 3HCl salt
NSC23766 3HCl是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。
M3633 Refametinib 瑞法替尼;瑞美替尼 MEK
BAY 86-9766, RDEA119
Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
M4228 Neferine 甲基莲心碱 NF-κB
(-)-Neferine
Neferine(甲基莲心碱)是一种从梅花中提取出的双苄基异喹啉生物碱,能通过激活肝细胞中的AMPK途径减少脂质积累并促进β-氧化,具有抗炎、抗氧化和抗肺纤维化活性。此外,Neferine还能强效抑制 NF-κB 激活。Neferine与ABCB1的亲和力Kd值为0.659 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M4872 Defactinib Defactinib FAK
VS-6063, PF-04554878
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性的口服有效的FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
M4916 Ceftriaxone 头孢曲松 Antibiotic
Ro 13-9904
Ceftriaxone(头孢曲松)是一种β-内酰胺类抗生素,也是第三代头孢类抗生素,具有广泛的抗菌谱。Ceftriaxone还是一种GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。此外,Ceftriaxone也是Aurora B的抑制,可以通过靶向Aurora B抑制肺癌细胞的增殖。
M5239 Batefenterol 巴特芬托尔 Adrenergic Receptor
GSK961081; TD-5959
Batefenterol (GSK961081; TD-5959) 是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
M5307 Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M5497 Cefpiramide sodium 头孢匹胺钠 Antibiotic
SM-1652; Wy-44635
Cefpiramide sodium (头孢匹胺钠; Wy-44635; SM-1652) 是一种新的假单胞菌活性的广谱头孢菌素与抗菌活性。
M5605 Efavirenz 依法韦仑;依伐韦伦 Reverse Transcriptase
Sustiva, Stocrin, DMP-266
Efavirenz (DMP 266,依法韦仑,依伐韦伦) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
M5607 Efonidipine hydrochloride monoethanolate 依福地平 Calcium Channel
NZ-105 hydrochloride monoethanolate
Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
M5650 Fluconazole 氟康唑 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
UK 49858
Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。
M5809 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 5-HT Receptor
BMY-13754; MJ-13754-1
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。
M5865 Pefloxacin Mesylate 甲磺酸培氟沙星 Antibiotic
Pefloxacinium mesylate
Pefloxacin Mesylate是一种合成的化疗药物和抗菌剂,IC50为6.7 nM。
M6110 Levomefolic acid 5-甲基四氢叶酸 Others
5-MTHF
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。
M6282 NSC 23766 NSC 23766 Ras
NSC23766
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。
M7792 EF-24 EF-24 ERK
EF24
EF-24是一种姜黄素类似物,具有较强的抗肿瘤活性。EF-24通过抑制MAPK/ERK信号通路,显著提高活化的Caspase-3和Caspase-9的水平,同时降低MEK1和ERK的磷酸化,从而诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,它对黑素瘤和乳腺癌细胞的GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF-24还能抑制IKK/NF-κB通路,以及上调PTEN的表达。
M7897 L-838,417 L-838,417 Others
L-838,417 is a novel pharmacology with no efficacy at a 1 subtype, but is partial agonist with equal efficacy at α2, K3 and α5 subtypes.
M8609 MM-206 MM-206 Others
MM-206 is a cell-permeable, non-cytotoxic naphthalene sulfonamide compound effectively inhibits STAT3 DNA-binding activity (IC50 = 2.
M8945 Defactinib hydrochloride Defactinib盐酸盐 FAK
VS-6063 HCl; PF04554878 HCl
Defactinib (VS-6063; PF04554878) 盐酸盐是一种高效的,口服生物可利用的FAK激酶磷酸化抑制剂。
M9147 Peficitinib Peficitinib JAK
ASP015K; JNJ-54781532
Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的泛JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M9182 Gefapixant Gefapixant P2 Receptor
AF-219; MK-7264
Gefapixant(AF-219,MK-7264)是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于难治性或不明原因的慢性咳嗽(RCC)的研究。








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