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EF5

目录号 M8752 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


EF5 is a 2-nitroimidazole-based hypoxia marker corresponding to a pentafluorinated derivative of the hypoxic cell-radiation sensitizer etanidazole.

EF5结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

EF5 is a 2-nitroimidazole-based hypoxia marker corresponding to a pentafluorinated derivative of the hypoxic cell-radiation sensitizer etanidazole. Under low oxygen (hypoxic) condition, reductive activation of its 2-nitroimidazole moiety leads to enhanced EF5 adduct formation with protein thiols and reduced glutathione. The pentafluorination derivatization substantially decreases the proportion of low molecular weight hydrolytic fragmentation of the adducts, making EF5 superior to etanidazole when utilized as a hypoxia marker by immunohistological staining.

化学性质
分子量 302.16
分子式 C8H7F5N4O3
CAS号 152721-37-4
溶解性(25°C) DMSO: 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3095 mL 16.5475 mL 33.095 mL
5 mM 0.6619 mL 3.3095 mL 6.619 mL
10 mM 0.331 mL 1.6548 mL 3.3095 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sara I Narva, et al. Imaging of Tumor Hypoxia With 18F-EF5 PET/MRI in Cervical Cancer

[2] Brennan J Wadsworth, et al. Evaluation of 18 F-EF5 for detection of hypoxia in localized adenocarcinoma of the prostate

[3] A P Sridharan, et al. Metabolites of Trichoderma longibrachiatum EF5 inhibits soil borne pathogen, Macrophomina phaseolina by triggering amino sugar metabolism

[4] Maren Laasik, et al. The feasibility of [ 18 F]EF5-PET/CT to image hypoxia in ovarian tumors: a clinical study

[5] Rehan Ali, et al. 18F-EF5 PET Is Predictive of Response to Fractionated Radiotherapy in Preclinical Tumor Models

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