Batefenterol (GSK961081) 巴特芬托尔

目录号 M5239 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Batefenterol (GSK961081; TD-5959) 是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

别名：GSK961081; TD-5959

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 2200	中国库存现货
5mg	¥ 1400	中国库存现货
10mg	¥ 2100	中国库存现货
50mg	¥ 6500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

GSK961081也称为Batefenterol和TD-5959，是具有毒蕈碱拮抗剂（MA）和β2-肾上腺素受体激动剂（BA）性质（MABA）的毒蕈碱拮抗剂和β2-激动剂。 GSK-961081对hM2（Ki = 1.4nM），hM3毒蕈碱受体（Ki = 1.3nM）和hβ2-肾上腺素受体（Ki = 3.7nM）表现出高亲和力。 GSK-961081分别作为hβ1-和肾上腺素受体激动剂（EC50 = 0.29nM用于刺激cAMP水平）具有440和320倍的功能选择性。

产品使用成果展示

	数据来源	J Pharmacol Exp Ther (2014). Figure 2. GSK-961081
	方法	Activity at Human b-Adrenoceptor Subtypes
	细胞系/动物模型	BEAS-2B cells
	浓度	10, 30, and 100 nM
	处理时间	20 minutes
	实验结果	As shown in Table 3 and Fig. 2, GSK-961081 had an IA of 0.8, significantly greater than that of salmeterol (0.35) and albuterol (0.40), but lower than that of formoterol (0.95).

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK or CHO-K1 cells
方法	Cells were incubated with increasing concentrations of GSK-961081 for 20 minutes at 37°C. The cells were stimulated with an EC90 concentration of the muscarinic agonist oxotremorine. The EC90 concentration was determined by generating an agonist concentration-response curve with the same batch of cells before the experiment.
浓度	10, 30, and 100 nM
处理时间	20 minutes

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	740.25
分子式	C40H42ClN5O7
CAS号	743461-65-6
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3509 mL	6.7545 mL	13.5089 mL
5 mM	0.2702 mL	1.3509 mL	2.7018 mL
10 mM	0.1351 mL	0.6754 mL	1.3509 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hegde SS, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacologic characterization of GSK-961081 (TD-5959), a first-in-class inhaled bifunctional bronchodilator possessing muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist properties.

[2] Hughes AD, et al. Future Med Chem. Dual-pharmacology muscarinic antagonist and β₂ agonist molecules for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.

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