Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。
别名:eFT508; Tomivosertib
体外研究:在酶学实验中,Tomivosertib (eFT-508) 对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内,对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低,IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中,eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子(如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10)的浓度依赖性降低相关。
体内研究:在体内试验中,Tomivosertib (eFT-508) 具有良好的耐受性,对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中(皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型),eFT508具有显著的抗肿瘤活性。
体外实验* | |
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细胞系 | TMD8 cells |
方法 | TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of eFT508 for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies. |
浓度 | 0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 340.38 |
分子式 | C17H20N6O2 |
CAS号 | 1849590-01-7 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9379 mL | 14.6895 mL | 29.3789 mL |
5 mM | 0.5876 mL | 2.9379 mL | 5.8758 mL |
10 mM | 0.2938 mL | 1.4689 mL | 2.9379 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的MNK产品 |
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EB1
EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。 |
MNK inhibitor 9
MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。 |
ETC-206 (AUM 001)
ETC-206 is an orally available highly selective small-molecule MNK 1/2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively. |
WAY-305025
WAY-305025 is a selective Mnk inhibitor. |
SLV-2436
SLV-2436 (SEL201-88)是一种新型的atp竞争性MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为10.8 nM和5.4 nM。 |
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