Brefeldin A 别名：BFA; Cyanein; Decumbin; 布雷非德菌素A
Brefeldin A是一种内酯抗生素，同时也是蛋白质转运的抑制剂，并能诱导癌细胞分化和凋亡，作用于HCT 116细胞，其IC50为0.2 μM。此外，Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
CAS No.：20350-15-6
Cell Metab. 2024 Oct 18.
Turk J Med Sci. 2024 Oct 18;54(5):1165-1174.
Front Plant Sci. 2022 May 2;13:862171.
JOURNAL OF CLINICAL TRANSFUSION AND LABORATORY MEDICINE. 2022 Oct 31;24(5): 565-573.
Specific Reactive T Cells from Allo-Blood Donors'PBMC Induced by Tumor Neoantigen Peptides
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 280.36 |
| 分子式 | C16H24O4 |
| CAS号 | 20350-15-6 |
| 中文名称 | 布雷非德菌素A；蓝菌素A |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5668 mL | 17.8342 mL | 35.6684 mL |
| 5 mM | 0.7134 mL | 3.5668 mL | 7.1337 mL |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7834 mL | 3.5668 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Brefeldin A（BFA，布雷非德菌素A，AbMole，M2294）是一种天然大环内酯类化合物，主要由真菌产生，具有广泛的生物活性，尤其在癌症研究和细胞生物学中应用广泛。其作用机制涉及干扰细胞内蛋白转运系统，特别是高尔基体功能，从而影响细胞信号通路、蛋白转运、细胞凋亡和炎症反应。在细胞中，Brefeldin A（CAS No.：20350-15-6）能通过抑制Arf-GEFs（一种鸟苷酸交换因子），导致Arf1蛋白失活，从而破坏高尔基体结构并阻断蛋白转运。这影响了细胞因子分泌、膜蛋白表达和细胞稳态[1]。在细胞中，Brefeldin A能诱导内质网应激，触发未折叠蛋白反应（UPR），最终导致细胞凋亡。例如，在小鼠皮肤黑素瘤细胞中，Brefeldin A显著增加ER压力，促进凋亡通路激活[2]。Brefeldin A（雷非德菌素 A）还参与细胞周期调控，如在癌细胞中诱导有丝分裂阻滞，并通过破坏不对称纺锤体定位影响减数分裂[1]。在A549（人肺癌细胞）、HeLa（人宫颈癌细胞）和HepG2（人肝癌细胞）中，Brefeldin A的IC50值分别为101.2 nM、171.9 nM和239.1 nM，显示出强效抗增殖活性[3]。Brefeldin A（BFA）在小鼠模型中的剂量为15 mg/kg/day，采用0.5%的CMC-Na溶液溶解，以抑制炎症性肠炎（IBD）[4]。
范例详解
Cell Metab. 2025 Mar 4;37(3):692-707.e9. （IF=30.9）
AbMole的Brefeldin A（BFA，布雷非德菌素A，AbMole，M2294）（5 μM）用于抑制ARF1蛋白，处理时间为1小时，细胞为EMT6[5]
参考文献及鸣谢
[1] Cui, Z.; Yu, L.; Shi Yang, X.; et al. Brefeldin A impairs porcine oocyte meiotic maturation via interruption of organelle dynamics. Journal of cellular physiology 2019, 234 (11), 20111-20117.
[2] Taskaeva, I. S.; Gogaeva, I. S.; Bgatova, N. P. Expression of Apoptosis-Associated Proteins in Tumor Cells under Autophagy and Endoplasmic Reticulum Stress Stimulation in Mouse Skin Melanoma Model. Bulletin of experimental biology and medicine 2025, 179 (4), 476-480.
[3] Wang, C. F.; Ma, J.; Jing, Q. Q.; et al. Integrating Activity-Guided Strategy and Fingerprint Analysis to Target Potent Cytotoxic Brefeldin A from a Fungal Library of the Medicinal Mangrove Acanthus ilicifolius. Marine drugs 2022, 20 (7).
[4] Li, H.; Shen, X.; Qin, X.; et al. (R)-STU104 and Brefeldin-A Synergistically Enhance the Therapeutic Effect On IBD By Inhibiting the TAK1-MKK3-P38 Signaling Pathway. Current molecular pharmacology 2024, 17, e18761429377081.
[5] Zhao, C.; Zhang, T.; Xue, S. T.; et al. Adipocyte-derived glutathione promotes obesity-related breast cancer by regulating the SCARB2-ARF1-mTORC1 complex. Cell metabolism 2025, 37 (3), 692-707.e699.
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参考文献
[3] Seung-Mann Paek. Recent Synthesis and Discovery of Brefeldin A Analogs
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
