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M1997 Oligomycin A 寡霉素A ATPase
BRN 5702132, RP-32705; MCH 32
Oligomycin A是一种来源于链霉菌属的线粒体 F0F1-ATPase 抑制剂,能抑制氧化磷酸化,其 Ki 值为 1 μM,具有抗真菌活性。
M3399 Gliclazide 格列齐特 Potassium Channel
S1702; SE1702
Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 nM。
M10504 IU1-47 IU1-47 Deubiquitinase
IU 1-47
IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,比对 USP5/IsoT (IC50=20 μM) 高33倍。
M20480 4'-Hydroxypropiophenone 4'-Hydroxypropiophenone Others
an inhibitor of the Human Apurinic/apyrimidinic Endonuclease 1 (APE1)
M47744 ChemBridge-28702702 ChemBridge化合物-28702702 Screening Compounds and Building Blocks
N-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-2-[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-oxo-2-piperazinyl]acetamide (28702702)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-28702702,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M48744 ChemBridge-70702307 ChemBridge化合物-70702307 Screening Compounds and Building Blocks
1'-(2-fluoro-6-methylbenzoyl)-8-methoxy-3,4-dihydrospiro[isochromene-1,4'-piperidine] (70702307)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-70702307,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M52560 FFAGLDD FFAGLDD MMP
FFAGLDD 是 MMP9 选择性切割肽,用于阿霉素 (DOX) 的胞质递送,并实现了时间和空间控制的缓慢药物递送和释放。
M56677 SY-640  SY-640  Metabolite/Endogenous Metabolite
SY-640 是乙酰胺衍生物,具有有效的保肝作用。SY-640 可减轻痤疮丙酸杆菌和脂多糖诱导的小鼠肝损伤。
M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2271 PF-4708671 PF-4708671 S6 Kinase
PF-04708671
PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
M2790 K252a K252a PKC
SF 2370; Antibiotic K-252a; Antibiotic SF 2370
K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M3116 VER 155008 VER 155008 HSP
VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂,作用于HSP70和Grp78时,IC50分别为0.5 μM和2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100倍以上。
M4244 Schizandrin-A 五味子甲素 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Schizandrin-A; Wuweizisu-A; Deoxyschizandrin
Schizandrin-A(五味子甲素)是一种五味子中的木脂素,同时也是新型的热休克因子1(HSF1)抑制剂,能有效抑制热休克蛋白70 (HSP70)和HSP27等HSF1靶蛋白的诱导。此外,Schizandrin-A也能调节脂质代谢和氧化应激,并且具有神经保护活性。
M6920 Lu AA 47070 Lu AA 47070 Others
Lu AA 47070 is a prodrug of a potent and selective adenosine A 2A receptor antagonist.
M7541 TUG-770 TUG-770 GPR/FFAR
TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。
M7575 Apoptozole Apoptozole HSP
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
M8397 BRD4770 BRD4770 Histone Methyltransferase
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
M10515 JNJ-10229570 JNJ-10229570 Melanocortin Receptor
UNII-N9IX402L35; JNJ10229570
JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是一种肾上腺皮质受体1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体5 (MC5R) 的拮抗剂,其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270 nM和200 nM。
M10560 TNP-470 夫马菌素醇 Aminopeptidase
AGM-1470; NSC 642492
TNP-470(AGM-1470;NSC 642492)是一种甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂,减少胶质母细胞瘤血管生成。TNP-470 在体外抑制人胆管癌细胞的细胞增殖、迁移和侵袭。
M10851 LY2922470 LY2922470 Others
LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
M10866 NSC-70220 NSC-70220 Others
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
M13433 NVP-DKY709 NVP-DKY709 Others
NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。
M13658 STL127705 STL127705 DNA-PK
STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
M13683 ML346 ML346 HSP
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
M14074 C3a (70-77) (TFA) C3a (70-77) (TFA) Complement System
Complement 3a (70-77) (TFA)
C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽,表现出 C3a 的特异性和 1 至 2% 的生物活性。
M14104 CA-170 CA-170 PD-1/PD-L1
CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用,选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
M20833 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706) Src-bcr-Abl
SCO-088, SUN K706, SUN-K0706
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
M21435 MS170 MS170 PROTAC
MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
M25144 Golocdacimab Golocdacimab Others
MEDI6570
Golocdacimab (MEDI6570) 是一种全人源抗 LOX-1 单克隆抗体。Golocdacimab (MEDI6570) 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
M27664 BAY 60-2770  BAY 60-2770  Guanylate Cyclase
BAY 60-2770 是一种有效的,选择性的,口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。BAY 60-2770 以一氧化氮非依赖性方式增加 sGC 的活性。BAY 60-2770 具有抗纤维化作用。
M27670 MC70  MC70  P-glycoprotein
MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
M27673 GSK2041706A GSK2041706A GPR/FFAR
GSK706
GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
M27863 DC07090 dihydrochloride  DC07090 dihydrochloride  Anti-infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
M27870 NSC-370284  NSC-370284  STAT
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
M27982 SB-277011 dihydrochloride SB-277011 dihydrochloride Dopamine Receptor
SB-277011A dihydrochloride
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
M28289 M2698 M2698 S6 Kinase
MSC2363318A
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
M28313 GSK3532795 GSK3532795 HIV Protease
BMS-955176
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
M28403 HSP70-IN-4  HSP70-IN-4  HSP
HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。








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