Oligomycin A 别名：BRN 5702132, RP-32705; MCH 32; 寡霉素A
Oligomycin A是一种来源于链霉菌属的线粒体 F0F1-ATPase 抑制剂，能抑制氧化磷酸化，其 Ki 值为 1 μM，具有抗真菌活性。
CAS No.：579-13-5
Mitochondrion. 2024 Feb 24;76:101856.
Biol Reprod. 2021 May 7;104(5):1114-1125.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 791.06 |
| 分子式 | C45H74O11 |
| CAS号 | 579-13-5 |
| 中文名称 | 寡霉素A |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 40 mg/mL Ethanol 20 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2641 mL | 6.3206 mL | 12.6413 mL |
| 5 mM | 0.2528 mL | 1.2641 mL | 2.5283 mL |
| 10 mM | 0.1264 mL | 0.6321 mL | 1.2641 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | H1229细胞 |
| 方法 | ATP和Oligomycin剂量-反应生长测量。细胞内ATP变化通过CellTiter-Glo试剂测定。为测量oligomycin的剂量反应曲线，细胞以大约每孔400-500个细胞被接种于96孔板的100微升培养基中，第二天给药，再生长4天，随后用Cell-Titer-Glo试剂进行测试分析。剂量反应曲线通过GraphPad Prism的曲线回归分析绘制。 |
| 浓度 | 100 ng/ml |
| 处理时间 | 1 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Oligomycin A（寡霉素A，AbMole，M1997）是一种大环内酯类抗生素，也是线粒体ATP合成酶（F1Fo ATPase）的强效抑制剂。它通过不可逆地结合F1Fo ATP酶的F0亚基，阻断ATP合成，导致细胞能量代谢崩溃。近年来，Oligomycin A在抗肿瘤和抗真菌领域受到广泛关注[1]。Oligomycin A（寡霉素A，CAS No.：579-13-5）在 K562（慢性髓系白血病）的IC50为1.52±0.13 nM，并对多药耐药亚系K562/4也表现出抑制活性[2]。Oligomycin A对MCF-7（乳腺癌）的抑制活性也比较强，IC50为1.76 ± 0.24 nM[3, 4]，当与糖酵解抑制剂（如2-脱氧葡萄糖）联用可显著增强抗增殖效果[4]。Oligomycin A（MCH 32）在小鼠异种移植瘤（肝癌）中显著抑制SALL4 SNU-398和HCC26.1肿瘤生长，且未对小鼠体重造成明显影响[5]。Oligomycin A还常用于研究细胞的线粒体，例如Oligomycin A可在1 μM的浓度下抑制成纤维细胞的氧化磷酸化，以探究细胞供能与衰老之间的关联[6]。Oligomycin A还可以低剂量（0.5 mg/kg）保护雄性大鼠免受缺血性急性肾损伤[7]。Oligomycin A（1 mg/kg，腹腔注射）有效抑制了小鼠的ATP合成，在上述实验中Oligomycin A溶于5%的乙醇：95%的生理盐水[8]。 Oligomycin A对多种植物病原真菌，如稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、小麦赤霉病菌(Magnaporthe oryzae Triticum)和镰刀菌(Fusarium spp.)均表现出显著抑制效果，其机理涉及菌丝生长、孢子萌发、芽管伸长和孢子形成等环节的抑制[9]。
范例详解
Mitochondrion. 2024 May;76:101856.
AbMole的Oligomycin A（寡霉素A，AbMole，M1997）在MELAS成纤维细胞仅需2小时即可抑制氧化磷酸化关联的ATP产生，该实验浓度为（1 μM）
参考文献及鸣谢
[1] Nafie, M. S.; Alshams, M. A.; Diab, M. K.; et al. Beyond ATP Synthase Inhibition: Chemical Diversification, Bioactivities, and Therapeutic Potential of Oligomycin A. Chemical biology & drug design 2025, 106 (4), e70173.
[2] Lysenkova, L. N.; Saveljev, O. Y.; Omelchuk, O. A.; et al. Synthesis, antimicrobial and antiproliferative properties of epi-oligomycin A, the (33S)-diastereomer of oligomycin A. Natural product research 2020, 34 (21), 3073-3081.
[3] Omelchuk, O. A.; Malyshev, V. I.; Medvedev, M. G.; et al. Stereochemistries and Biological Properties of Oligomycin A Diels-Alder Adducts. The Journal of organic chemistry 2021, 86 (12), 7975-7986.
[4] Scherbakov, A. M.; Sorokin, D. V.; Omelchuk, O. A.; et al. Glucose starvation greatly enhances antiproliferative and antiestrogenic potency of oligomycin A in MCF-7 breast cancer cells. Biochimie 2021, 186, 51-58.
[5] Tan, J. L.; Li, F.; Yeo, J. Z.; et al. New High-Throughput Screening Identifies Compounds That Reduce Viability Specifically in Liver Cancer Cells That Express High Levels of SALL4 by Inhibiting Oxidative Phosphorylation. Gastroenterology 2019, 157 (6), 1615-1629.e1617.
[6] Lin, Y. H.; Lin, K. L.; Wang, X. W.; et al. Miro1 improves the exogenous engraftment efficiency and therapeutic potential of mitochondria transfer using Wharton's jelly mesenchymal stem cells. Mitochondrion 2024, 76, 101856.
[7] Tanaka, R.; Takayama, J.; Takaoka, M.; et al. Retraction: Oligomycin, an F1FO-ATPase Inhibitor, Protects Against Ischemic Acute Kidney Injury in Male but Not in Female Rats. 2013, 123 (3), 227-234.
[8] Brum, E. d. S.; Fialho, M. F. P.; Fischer, S. P. M.; et al. Relevance of mitochondrial dysfunction in the reserpine-induced experimental fibromyalgia model. 2020, 57 (10), 4202-4217.
[9] Yamamoto, K.; Futamura, Y.; Uson-Lopez, R. A.; et al. YO-001A, a new antifungal agent produced by Streptomyces sp. YO15-A001. The Journal of antibiotics 2019, 72 (12), 986-990.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
