IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,比对 USP5/IsoT (IC50=20 μM) 高33倍。
别名:IU 1-47
IU1-47 is a potent and specific USP14 inhibitor with an IC50 of 0.6 μM. IU1-47 inhibits IsoT/USP5 with an IC50 of 20 μM. IU1-47 stimulates tau degradation principally via the ubiquitin-proteasome system. IU1-47 (3 μM, 10 and 30 μM; 48 hours) significantly decreases Tau and phosphotau species Ser-202/Thr-205 levels in murine cortical primary neurons. The level of USP14 itself does not change.
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Murine cortical primary neurons (DIV5) isolated from APPSwe/P301L transgenic animals |
方法 | Murine cortical primary neurons (DIV5) isolated from APPSwe/P301L transgenic animals were incubated with the indicated doses of IU1-47 for 48 h, then harvested, and processed as above. Immunoblots developed with IRDye-conjugated secondary antibodies show the level of total tau and of several specific phospho (P)-tau species upon IU1-47 treatment. Phosphoepitopes are indicated in parentheses. The top three blots are from one gel; the bottom four blots are from another gel (left). The USP14 blot shows that no change in USP14 protein level was observed upon IU1-47 treatment. Values in the graphs represent an average of two biological replicates representing cortical neurons from littermates. |
浓度 | 3 μM, 10 μM and 30 μM |
处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 330.85 |
分子式 | C19H23ClN2O |
CAS号 | 670270-31-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 8 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL |
5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.045 mL |
10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Deubiquitinase产品 |
---|
TNG348
TNG348是一种新型的口服 泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,可用于BRCA1/2突变和其他同源重组缺陷(HRD)+癌症的相关研究。 |
FT-3171
FT-3171是一种针对新型DNA损伤修复 (DDR) 通路的小分子泛素特异性蛋白酶1(USP1)抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。 |
BAY-728
BAY-728可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。 |
BAY-805
BAY-805是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂,对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。 |
USP1-IN-6
USP1-IN-6 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号