TNP-470(AGM-1470;NSC 642492)是一种甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂,减少胶质母细胞瘤血管生成。TNP-470 在体外抑制人胆管癌细胞的细胞增殖、迁移和侵袭。
别名:AGM-1470; NSC 642492
TNP-470 (AGM-1470; NSC 642492) is a synthetic analog of fumagillin (or Fumagillol) and a methionine aminopeptidase-2 inhibitor. TNP-470 inhibits cell proliferation, migration and invasion of human cholangiocarcinoma cells in vitro. TNP-470 Suppresses the Tumorigenicity of HT1080 Fibrosarcoma Tumor Through the Inhibition of VEGF Secretion From the Tumor Cells. TNP-470 decreases the migrated cells of KKU-M213 to 26% and of KKU-M214 to 11% (P<0.01). Similarly, TNP-470 also significantly affects cell invasion, the number of invaded cells is reduced to 25% in KKU-M213 (P<0.01) and to 15% in KKU-M214 (P<0.01).
In vivo, TNP-470 treatment attenuates (P<0.05) liver lipid accumulation compare to high fat fed (HFF) mice.
分子量 | 401.88 |
分子式 | C19H28ClNO6 |
CAS号 | 129298-91-5 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 85 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4883 mL | 12.4415 mL | 24.883 mL |
5 mM | 0.4977 mL | 2.4883 mL | 4.9766 mL |
10 mM | 0.2488 mL | 1.2442 mL | 2.4883 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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