JNJ-10229570 别名：UNII-N9IX402L35; JNJ10229570
JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是一种肾上腺皮质受体1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体5 (MC5R) 的拮抗剂，其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270 nM和200 nM。
CAS No.：524923-88-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 389.47 |
| 分子式 | C22H19N3O2S |
| CAS号 | 524923-88-4 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is is a novel melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R) antagonist, which inhibits the binding of 125I-NDP-α-MSH to cells expressing human MC1R and MC5R with IC50 values of 270 nM and 200 nM, respectively. JNJ-10229570 dose dependently inhibits the production of sebaceous lipids in cultured primary human sebocytes.
In vivo, topical treatment with JNJ-10229570 of human skins transplanted onto SCID mice result in a marked decrease in sebum-specific lipid production, sebaceous gland's size and the expression of the sebaceous differentiation marker epithelial-membrane antigen (EMA). Topical treatment with 0.05% JNJ-10229570 leads to a distinct reduction in both the steady-state and the newly-synthesized sebum-specific lipids, with lesser effects on triglycerides and cholesterol.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5676 mL | 12.838 mL | 25.6759 mL |
| 5 mM | 0.5135 mL | 2.5676 mL | 5.1352 mL |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2838 mL | 2.5676 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | differentiated sebocytes |
| 方法 | Nile red assay. Briefly, differentiated sebocytes grown in 96-well plates were treated with or without 1 uM of JNJ-10229570 (8 repeats, 8 days), washed once, incubated in 1 uM Nile red and 0.001% Pluronic F127 (4 h, RT, dark), and washed again. Fluorescence (485 nm excitation, 565 nm emission) was determined in a SPECTRAmax Gemini-EM plate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA) by SoftMax Pro program. |
| 浓度 | 1 uM |
| 处理时间 | - |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Human skins transplanted onto SCID mice |
| 配制 | dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3) |
| 剂量 | JNJ-10229570 (0.05%) 20 ml/1.5 cm2 |
| 给药处理 | applied onto each skin xenograft once daily, 5 days/week, for 30-34 treatments |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Melanocortin Receptor产品
