JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是一种肾上腺皮质受体1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体5 (MC5R) 的拮抗剂，其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270 nM和200 nM。
别名：UNII-N9IX402L35; JNJ10229570
JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is is a novel melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R) antagonist, which inhibits the binding of 125I-NDP-α-MSH to cells expressing human MC1R and MC5R with IC50 values of 270 nM and 200 nM, respectively. JNJ-10229570 dose dependently inhibits the production of sebaceous lipids in cultured primary human sebocytes.
In vivo, topical treatment with JNJ-10229570 of human skins transplanted onto SCID mice result in a marked decrease in sebum-specific lipid production, sebaceous gland's size and the expression of the sebaceous differentiation marker epithelial-membrane antigen (EMA). Topical treatment with 0.05% JNJ-10229570 leads to a distinct reduction in both the steady-state and the newly-synthesized sebum-specific lipids, with lesser effects on triglycerides and cholesterol.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | differentiated sebocytes |
| 方法 | Nile red assay. Briefly, differentiated sebocytes grown in 96-well plates were treated with or without 1 uM of JNJ-10229570 (8 repeats, 8 days), washed once, incubated in 1 uM Nile red and 0.001% Pluronic F127 (4 h, RT, dark), and washed again. Fluorescence (485 nm excitation, 565 nm emission) was determined in a SPECTRAmax Gemini-EM plate reader (Molecular Devices, Sunnyvale, CA) by SoftMax Pro program. |
| 浓度 | 1 uM |
| 处理时间 | - |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Human skins transplanted onto SCID mice |
| 配制 | dissolved in a vehicle of ethanol: propylene glycol (7:3) |
| 剂量 | JNJ-10229570 (0.05%) 20 ml/1.5 cm2 |
| 给药处理 | applied onto each skin xenograft once daily, 5 days/week, for 30-34 treatments |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 389.47 |
| 分子式 | C22H19N3O2S |
| CAS号 | 524923-88-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5676 mL | 12.838 mL | 25.6759 mL |
| 5 mM | 0.5135 mL | 2.5676 mL | 5.1352 mL |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2838 mL | 2.5676 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Melanocortin Receptor产品 |
|---|
| Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。 |
| γ1-MSH
γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。 |
| γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种含 11 个氨基酸的多肽。 |
| JKC363
JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂，在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。 |
| ACTH (11-24)
ACTH (11-24) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。 |
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