找到约 35 条 “50-14-6” 相关结果 (用时 0.097 秒)
目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
---|---|---|---|
M1677 | Afatinib (BIBW 2992) | 阿法替尼 | EGFR/HER2 |
BIBW2992, Tomtovok, Tovok, CAS# 439081-18-2 | |||
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。 | |||
M3278 | MK-5172 (Grazoprevir) | 格佐匹韦;格佐普韦 | HCV Protease |
Grazoprevir; MK5172 | |||
MK-5172是一种大环类化合物,同时也是第二代丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,基因型1b,2a,2b和3a酶Ki分别低于0.02 nM, 0.15 nM, 0.02 nM和0.7 nM。 | |||
M6056 | Vitamin D2 | 维生素D2 | DNA Methyltransferase |
Ergocalciferol | |||
Vitamin D2 是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂, IC50 为123 mM. | |||
M20318 | WAY-271127 | WAY-271127 | Others |
WAY-271127 is a MtSk inhibitor. | |||
M40711 | CT-996 | CT-996 | GLP Receptor |
CT-996是一种具有口服活性的 GLP-1R激动剂,可用于2型糖尿病和肥胖的相关研究。 | |||
M1661 | AZD6244 | 司美替尼 | MEK |
Selumetinib, ARRY-142886 | |||
Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。 | |||
M1706 | ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
M1778 | SB939 | SB939 | HDAC |
Pracinostat | |||
Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。 | |||
M1901 | Golvatinib | 戈伐替尼 | c-Met |
E7050 | |||
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。 | |||
M2011 | PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 | |||
M2108 | SB-525334 | SB-525334 | TGF-β Receptor |
SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。 | |||
M2128 | AZ3146 | AZ3146 | Kinesin |
AZ 3146 | |||
AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。此外,AZ3146 还是TTK的抑制剂。 | |||
M2148 | RKI-1447 | RKI-1447 | ROCK |
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。 | |||
M2310 | BX-795 | BX-795 | PDK1 |
BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。 | |||
M2824 | Lumiracoxib | 罗美昔布 | COX |
COX-189 | |||
Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。 | |||
M2840 | Methazolamide | 醋甲唑胺 | Carbonic Anhydrase |
L584601 | |||
Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂,靶点有hCA I, hCA II和bCA IV亚型,Ki值分别为50 nM, 14 nM和36 nM。此外,Methazolamide还能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。 | |||
M2982 | Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,可作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM,24 nM,14 nM,27 nM和24 nM。此外,Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b,MSK1,GSK3β和S6K1。 | |||
M3513 | GSK429286A | GSK429286A | ROCK |
RHO-15 | |||
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。 | |||
M3578 | Amprenavir | 安普那韦 | HIV Protease |
Amprenavir 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。 | |||
M4058 | 11-oxo-mogroside-V | 11-氧-罗汉果苷 V;11-O-罗汉果苷 V | ROS |
11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂,具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用,作用于 O2-,H2O2 和 *OH,EC50 分别为 4.79,16.52 和 146.17 μg/mL。 | |||
M5335 | PF-4989216 | PF-4989216 | PI3K |
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。 | |||
M5472 | Butoconazole nitrate | 硝酸布康唑 | Anti-infection |
RS-35887 | |||
Butoconazole nitrate (硝酸布康唑)是一种抗真菌剂,作用于 IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。 | |||
M5863 | Pazopanib HCl (GW786034) | 盐酸帕唑帕尼 | VEGFR/PDGFR |
GW786034; Pazopanib Hydrochloride | |||
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。 | |||
M6362 | A 196 | A 196 | Histone Methyltransferase |
A-196 是一种有效的 SUV420H1 和 SUV420H2 选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。并能以底物竞争方式对 SUV4-20 起生化抑制作用。此外,A-196 还是一种首创的(first-in-class) SUV4-20 化学探针,可用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。 | |||
M6851 | JP 1302 dihydrochloride | JP 1302 dihydrochloride | Others |
JP 1302二盐酸盐是一种α2C-肾上腺素受体拮抗剂,与其他α2-肾上腺素受体亚型相比,具有约50倍的选择性(人α2C、α2B、α2D和α2A亚型的Ki值分别为28、1470、1700和3150 nM)。在体外(KB = 16 nM)拮抗肾上腺素刺激的35GTPγS结合,并在体内产生抗抑郁和抗精神病类作用。 | |||
M6968 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) | Ras |
CID-2950007 | |||
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。 | |||
M7104 | PD 146176 | PD 146176 | Ferroptosis |
PD146176 | |||
PD 146176是一种选择性的15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,以及铁死亡(ferroptosis)抑制剂。同时还具有很强的抗增殖活性,能导致细胞周期停滞在G1期,以及caspases 3/7活性增加(>50倍)。此外,PD 146176还可抑制兔网织红细胞15-LOX,Ki为197 nM,用于动脉粥样硬化的相关研究。 | |||
M10637 | GSK3368715 2HCl | GSK3368715 2HCl | PRMTs |
EPZ019997 2HCl | |||
GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。 | |||
M11056 | NSC 617145 | NSC 617145 | DNA/RNA Synthesis |
NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂,IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase,并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性,优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。 | |||
M10705 | NVP-2 | NVP-2 | CDK |
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M10759 | GSK046 | GSK046 | Epigenetic Reader Domain |
iBET-BD2 | |||
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。 | |||
M11405 | Inavolisib (GDC-0077) | 伊纳沃利昔布 | PI3K |
GDC-0077; RG6114;RO-7113755 | |||
Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 | |||
M13592 | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate | Aurora Kinase |
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。 | |||
M13654 | TH287 | TH287 | DNA/RNA Synthesis |
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。 | |||
M13686 | MKC8866 | MKC8866 | IRE1 |
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号