50-14-6 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1677	Afatinib	阿法替尼	EGFR/HER2
	BIBW2992; Tomtovok; Tovok
	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M3278	MK-5172 (Grazoprevir)	格拉瑞韦；格佐匹韦；格佐普韦	HCV Protease
	Grazoprevir; MK5172
	MK-5172是一种大环类化合物，同时也是第二代丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂，基因型1b，2a，2b和3a酶Ki分别低于0.02 nM， 0.15 nM， 0.02 nM和0.7 nM。
M6056	Vitamin D2	维生素D2	DNA Methyltransferase
	Ergocalciferol
	Vitamin D2 是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂， IC50 为123 mM.
M20318	WAY-271127	WAY-271127	Others
M20318	WAY-271127 is a MtSk inhibitor.
M40711	CT-996	CT-996	GLP Receptor
M40711	CT-996是一种具有口服活性的 GLP-1R激动剂，可用于2型糖尿病和肥胖的相关研究。
M1661	AZD6244	司美替尼	MEK
	Selumetinib, ARRY-142886
	Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1706	ENMD-2076	ENMD-2076	Aurora Kinase
M1706	ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。
M1778	SB939	SB939	HDAC
	Pracinostat
	Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。
M1901	Golvatinib	戈伐替尼	c-Met
	E7050
	Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。
M2011	PP121	PP121	VEGFR/PDGFR
M2011	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。
M2108	SB-525334	SB-525334	TGF-β Receptor
M2108	SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。
M2128	AZ3146	AZ3146	Kinesin
	AZ 3146
	AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。
M2148	RKI-1447	RKI-1447	ROCK
M2148	RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。
M2187	ETP-46464	ETP-46464	ATM/ATR
M2187	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为14 nM。ETP-46464 还能抑制 DNA-PK、PI3Kα 和 ATM，其 IC50 分别为 36 nM、170 nM 和 545 nM。
M2310	BX-795	BX-795	PDK1
M2310	BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
M2824	Lumiracoxib	罗美昔布	COX
	COX-189
	Lumiracoxib是一种新型，选择性的COX-2抑制剂，IC50和K_i分别为0.14 μM和0.06 μM，比作用于COX-1选择性高515倍。
M55629	MIPS-21335	MIPS-21335	PI3K
	MIPS21335
	MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂，IC50 为 7 nM。MIPS-21335 还能抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ，其 IC50 值分别为 0.043、0.140、0.386 和 0.742 μM。
M2982	Ro 31-8220 Mesylate	Ro 31-8220 Mesylate	PKC
	Bisindolylmaleimide IX Mesylate
	Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。
M3513	GSK429286A	GSK429286A	ROCK
	RHO-15
	GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。
M3578	Amprenavir	安普那韦	HIV Protease
M3578	Amprenavir 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。
M4058	11-oxo-mogroside-V	11-氧-罗汉果苷 V；11-O-罗汉果苷 V	ROS
M4058	11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂，具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用，作用于 O2-，H2O2 和 *OH，EC50 分别为 4.79，16.52 和 146.17 μg/mL。
M5335	PF-4989216	PF-4989216	PI3K
M5335	PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
M5472	Butoconazole nitrate	硝酸布康唑	Anti-infection
	RS-35887
	Butoconazole nitrate （硝酸布康唑）是一种抗真菌剂，作用于 IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF，IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。
M5863	Pazopanib HCl (GW786034)	盐酸帕唑帕尼	VEGFR/PDGFR
	GW786034; Pazopanib Hydrochloride
	Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
M6083	AZD9496	AZD9496	Estrogen Receptor
M6083	AZD9496 是一种具口服活性的雌激素受体（ERα）拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂（SERD），具有强效的抗肿瘤活性，主要用于研究雌激素受体阳性的乳腺癌。AZD9496对ERα的结合、下调和拮抗作用的IC50值分别为0.82 nM、0.14 nM和0.28 nM。AZD9496还可用于体外和异种移植乳腺癌小鼠模型中的抗肿瘤研究。
M6362	A 196	A 196	Histone Methyltransferase
M6362	A-196 是一种有效的 SUV420H1 和 SUV420H2 选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。并能以底物竞争方式对 SUV4-20 起生化抑制作用。此外，A-196 还是一种首创的（first-in-class） SUV4-20 化学探针，可用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
M6813	iCRT 14	iCRT 14	Wnt/beta-catenin
M6813	iCRT 14 是一种新型的 β-catenin 的抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，iCRT 14 可以直接影响 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用，同时也能干扰 TCF 与 DNA 的结合。在哺乳动物 Wnt 信号响应的 STF16 荧光素酶报告基因实验中，其 IC50 值为 40.3 nM。 iCRT 14 可引起BT-549、HCT116、HT29等肿瘤细胞的增殖抑制或细胞周期阻滞。
M6851	JP 1302 dihydrochloride	JP 1302 dihydrochloride	Adrenergic Receptor
M6851	JP 1302二盐酸盐是一种α2C-肾上腺素受体拮抗剂，与其他α2-肾上腺素受体亚型相比，具有约50倍的选择性(人α2C、α2B、α2D和α2A亚型的Ki值分别为28、1470、1700和3150 nM)。在体外(KB = 16 nM)拮抗肾上腺素刺激的35GTPγS结合，并在体内产生抗抑郁和抗精神病类作用。
M6968	ML141 (CID-2950007)	ML141 (CID-2950007)	Ras
	CID-2950007
	ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。
M7104	PD 146176	PD 146176	Ferroptosis
	PD146176
	PD 146176是一种选择性的15-脂氧合酶（15-LOX）抑制剂，以及铁死亡（ferroptosis）抑制剂。同时还具有很强的抗增殖活性，能导致细胞周期停滞在G1期，以及caspases 3/7活性增加（＞50倍）。此外，PD 146176还可抑制兔网织红细胞15-LOX，Ki为197 nM，用于动脉粥样硬化的相关研究。
M10370	Larazotide acetate	醋酸拉瑞唑来；醋酸拉雷唑肽	Others
	AT-1001
	Larazotide acetate（AT-1001）是一种合成肽（Peptides），它是一种紧密连接 (junction) 的调节剂。Larazotide acetate 对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性，对 OKA 和 07-1 株系的 EC50 值分别为 44.14 和 59.06 μM。
M10637	GSK3368715 2HCl	GSK3368715 2HCl	PRMTs
	EPZ019997 2HCl
	GSK3368715 2HCl 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM，48 nM，1148 nM，5.7 nM，1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变，具有很强的抗癌活性。
M11056	NSC 617145	NSC 617145	DNA/RNA Synthesis
M11056	NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。
M10705	NVP-2	NVP-2	CDK
M10705	NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M10759	GSK046	GSK046	Epigenetic Reader Domain
	iBET-BD2
	GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

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