Amprenavir 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
Amprenavir is an human immunodeficiency virus (HIV) protease inhibitor with IC50 of 14.6 ?12.5 ng/ml for wild-type HIV isolates. Like all HIV protease inhibitors, amprenavir interrupts the maturation phase of the HIV replicative cycle by forming an inhibitor-enzyme complex, which prevents HIV protease from binding with its normal substrates. It has an enzyme inhibition constant (Ki = 0.6 nM) that falls within the Ki range of the other protease inhibitors.
分子量 | 505.63 |
分子式 | C25H35N3O6S |
CAS号 | 161814-49-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL Ethanol 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9777 mL | 9.8887 mL | 19.7773 mL |
5 mM | 0.3955 mL | 1.9777 mL | 3.9555 mL |
10 mM | 0.1978 mL | 0.9889 mL | 1.9777 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Brian M Sadler, et al. Clinical pharmacology and pharmacokinetics of amprenavir
[3] S Noble, et al. Amprenavir: a review of its clinical potential in patients with HIV infection
[4] H B Fung, et al. Amprenavir: a new human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor
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