GSK3368715 2HCl 别名：EPZ019997 2HCl

目录号 M10637

GSK3368715 2HCl 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM，48 nM，1148 nM，5.7 nM，1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变，具有很强的抗癌活性。

CAS No.：1628925-77-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1500	4-6天

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	439.46
分子式	C20H40Cl2N4O2
CAS号	1628925-77-8
溶解性	DMSO ≥ 100 mg/mL Water ≥ 90 mg/mL
储存条件	2-8°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

GSK3368715 2HCl is a novel potent, orally active, reversible type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor, with IC50 values of 3.1 nM, 48 nM, 1148 nM, 5.7 nM and 1.7 nM for PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, PRMT8, respectively. GSK3368715 induces anti-proliferative effects on cell lines from a broad range of hematological and solid tumor types in vitro. In vivo, GSK3368715 has potent, anti-proliferative activity across cell lines representing a range of solid and hematological malignancies and can completely inhibit tumor growth or cause regressions of tumor models. GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% and 97% in the 150- and 300-mg/kg dose groups, respectively.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.551 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.
方法	RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
浓度	0.75 nM, 2 μM
处理时间	30 min, 3 h - 168 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。