M41687
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TNG-462 |
TNG-462 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂，可用于 MTAP 缺陷型和/或 MTA 累积型癌症的研究。 |
| M31291
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TNG908 |
TNG908 (Ralometostat) 是一种能通过血脑屏障的PRMT5抑制剂，对MTAP-null细胞系的选择性是同基因MTAP WT细胞系的15倍，可用于恶性外周神经鞘膜瘤（MPNST）和恶性胶质瘤的相关研究。 |
| M13849
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MS023 dihydrochloride |
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。 |
| M13371
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Onametostat (JNJ-64619178) |
Onametostat (JNJ-64619178)是一种高度选择性的，口服活性的，伪不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂（PRMT5-MEP-50，IC50=0.14 nM）。Onametostat不与PRMT5共价结合，但相互作用时间较长。具有良好的药代动力学特性以及安全性。 |
| M11055
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TP-064 |
TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂，IC50 < 10 nM，对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。 |
| M11033
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EPZ020411 hydrochloride |
EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。 |
| M10954
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MRTX9768 |
MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的（first-in-class）PRMT5-MTA 复合体抑制剂。 |
| M10953
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MRTX-1719 |
MRTX-1719 (Navlimetostat) 是一种有效的、首创的（first in class）、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。 |
| M10637
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GSK3368715 2HCl |
GSK3368715 2HCl 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM，48 nM，1148 nM，5.7 nM，1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变，具有很强的抗癌活性。 |
| M10495
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AMI-1 disodium salt |
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的特异性蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 也是 NADPH 氧化酶衍生的超氧化物的有效清除剂。 |
| M10073
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HLCL-61 hydrochloride |
HLCL-61 hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），有效的选择性PRMT5（蛋白精氨酸甲基转移酶 5）抑制剂，用于急性髓细胞性白血病的研究。 |
| M9789
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MS049 |
MS049是一种有效的，选择性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂，IC50值分别为34 nM和43 nM。 |
| M9420
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GSK3326595 |
GSK3326595是一种有效的，可逆的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，可用于淋巴瘤和白血病的相关研究。 |
| M9003
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MS023 |
MS023是一种有细胞活性的，有效的选择性 I型PRMT抑制剂，IC50值为4-119 nM。 |
| M8649
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GSK591 |
GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。 |
| M7365
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TC-E 5003 |
TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂，对 hPRMT1 的IC50 为 1.5 µM。TC-E 5003 在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。 |
| M6312
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LLY-283 |
LLY-283 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。 |
| M6177
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SGC2085 |
SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 |
| M6142
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XY1 |
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。 |
| M5229
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EPZ020411 |
EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂，IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。 |
