PRMTs 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein arginine methyltransferases

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M8649 GSK591 GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
M5163 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。
M4954 EPZ015666 EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂,Ki为5 nM,IC50 为 22 nM。
M3783 C7280948 C7280948是组蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT1的抑制剂,IC50值为12.75 uM。
M50219 AMG-193 AMG-193是一种具有口服活性的PRMT5/MTA复合物抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。AMG-193 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC50 为 0.13 μM。
M50215 AZD3470 AZD3470是一种靶向MTA和PRMT5复合物的新型PRMT5抑制剂,可用于血液肿瘤的相关研究。
M30800 PRMT5-IN-20  PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M29080 PRMT5-IN-2  PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
M28928 SGC2085 hydrochloride  SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
M21075 PF-06939999 PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种 PRMT5 抑制剂,与 DNA 损伤剂联合对肿瘤细胞具有合成致死性。
M13847 EZM 2302 EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
M13845 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
M13844 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
M10952 BRD0639 BRD0639 是一种首创的(first-in-class) PRMT5与底物适配体互作抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
M10951 CMP-5 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
M8561 DS-437 DS-437 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂,对两者的 IC50 均为 6 μM。 对其它 29 种人类蛋白质抑制活性较弱。DS-437还是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 能抑制 DNMT3A 和 DNMT3B,IC50 分别为 52 和 62 μM。
M8379 CID 5380390 CID 5380390是一种 蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT1和PRMT8的选择性抑制剂。
M7456 UNC 2327 UNC 2327是一种PRMT3的变构抑制剂。
M6737 Furamidine dihydrochloride Furamidine dihydrochloride is a selective PRMT1 inhibitor.








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