MS023 别名：MS-023
目录号 M9003
MS023是一种有细胞活性的，有效的选择性 I型PRMT抑制剂，IC50值为4-119 nM。
CAS No.：1831110-54-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 287.40 |
| 分子式 | C17H25N3O |
| CAS号 | 1831110-54-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MS023对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50值分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。MS023对I型PRMT显示出高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8，但对II型和III型PRMT，蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无活性。MS023有效降低细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸的水平。它还降低了非对称二甲基化精氨酸的全局水平，同时增加了细胞中精氨酸单甲基化和对称二甲基化的水平。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4795 mL | 17.3974 mL | 34.7947 mL |
| 5 mM | 0.6959 mL | 3.4795 mL | 6.9589 mL |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7397 mL | 3.4795 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞 |
| 方法 | 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。 |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 96小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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