AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的特异性蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 也是 NADPH 氧化酶衍生的超氧化物的有效清除剂。
别名：AMI1
AMI-1 is a potent and selective, cell-permeable and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), with IC50 values of 8.8 μM and 3.0 μM for human PRMT1 and yeast-Hmt1p, respectively. AMI-1 is also a potent scavenger of NADPH-oxidase-derived superoxide. AMI-1 specifically inhibits arginine, but not lysine, methyltransferase activity in vitro and does not compete for the AdoMet binding site. AMI-1 inhibits methylation of GFP-Npl3 and cellular proteins.
In vivo, AMI-1 (5 μg/rat) in chronic AIPI rats ameliorates COX2 expression and asthmatic indexes, and decreases the airway and alveoli lesions, mucus secretion, and collagen deposition in lungs.
| 分子量 | 548.45 |
| 分子式 | C21H14N2Na2O9S2 |
| CAS号 | 20324-87-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 45 mg/mL Water 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8233 mL | 9.1166 mL | 18.2332 mL |
| 5 mM | 0.3647 mL | 1.8233 mL | 3.6466 mL |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9117 mL | 1.8233 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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