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ROCK
GSK429286A
GSK429286A 别名: RHO-15
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
质量标准及产品资料
化学性质/溶解性/储存
分子量
432.37
分子式
C21H16F4N4O2
CAS号
864082-47-3
溶解性(仅列举部分溶剂)
DMSO 75 mg/mL
储存条件
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
运输方式
冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。GSK429286A also possessed exciting selectivity (30-fold) against a panel of 33 kinases, including RSK1 (IC50 = 3.1 μM) and p70S6K (Ic50 = 2.85μM). ROCKs are serine/threonine specific protein kinases which play a crucial role in organization of the actin cytoskeleton. ROCK inhibitors have been found to prevent apoptosis, as well as to enhance the survival and cloning efficiency of dissociated human embryonic stem (ES) cells without affecting their self-renewal properties or pluripotency.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.3128 mL
11.5642 mL
23.1283 mL
5 mM
0.4626 mL
2.3128 mL
4.6257 mL
10 mM
0.2313 mL
1.1564 mL
2.3128 mL
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO; 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。 切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量; 2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型
雄性自发性高血压大鼠(SHRs)
配制
在6%羟丙基-β-环糊精(pH4.0)和5% DMSO溶液中形成
剂量
~30 mg/kg
给药处理
口服喂食
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
其他相关的ROCK产品
参考文献
[1] Shanshan Liu, et al . Diosgenin and GSK126 Produce Synergistic Effects on Epithelial-Mesenchymal Transition in Gastric Cancer Cells by Mediating EZH2 via the Rho/ROCK Signaling Pathway
[2] Jin-Ha Yoon, et al . Determination of KD025 (SLx-2119), a Selective ROCK2 Inhibitor, in Rat Plasma by High-Performance Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry and its Pharmacokinetic Application
[3] Jing-Ti Deng, et al . Rho-associated kinase and zipper-interacting protein kinase, but not myosin light chain kinase, are involved in the regulation of myosin phosphorylation in serum-stimulated human arterial smooth muscle cells
[4] Hang-Ming Dong, et al . Extracellular heat shock protein 90α mediates HDM-induced bronchial epithelial barrier dysfunction by activating RhoA/MLC signaling
[5] Quentin Schenkelaars, et al . ROCK inhibition abolishes the establishment of the aquiferous system in Ephydatia muelleri (Porifera, Demospongiae)
以上参考文献由AI整理,仅供参考,AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
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