GSK429286A

目录号 M3513 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。

别名：RHO-15

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 400	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 950	中国库存现货
50mg	¥ 2450	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.74%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。GSK429286A also possessed exciting selectivity (30-fold) against a panel of 33 kinases, including RSK1 (IC50 = 3.1 μM) and p70S6K (Ic50 = 2.85μM). ROCKs are serine/threonine specific protein kinases which play a crucial role in organization of the actin cytoskeleton. ROCK inhibitors have been found to prevent apoptosis, as well as to enhance the survival and cloning efficiency of dissociated human embryonic stem (ES) cells without affecting their self-renewal properties or pluripotency.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male spontaneously hypertensive rats (SHRs)
配制	Formulated in 6% Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (pH4.0) and 5% DMSO solution
剂量	~30 mg/kg
给药处理	Oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	432.37
分子式	C21H16F4N4O2
CAS号	864082-47-3
溶解性（25°C）	DMSO 75 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3128 mL	11.5642 mL	23.1283 mL
5 mM	0.4626 mL	2.3128 mL	4.6257 mL
10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3128 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shanshan Liu, et al. Diosgenin and GSK126 Produce Synergistic Effects on Epithelial-Mesenchymal Transition in Gastric Cancer Cells by Mediating EZH2 via the Rho/ROCK Signaling Pathway

[2] Jin-Ha Yoon, et al. Determination of KD025 (SLx-2119), a Selective ROCK2 Inhibitor, in Rat Plasma by High-Performance Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry and its Pharmacokinetic Application

[3] Jing-Ti Deng, et al. Rho-associated kinase and zipper-interacting protein kinase, but not myosin light chain kinase, are involved in the regulation of myosin phosphorylation in serum-stimulated human arterial smooth muscle cells

[4] Hang-Ming Dong, et al. Extracellular heat shock protein 90α mediates HDM-induced bronchial epithelial barrier dysfunction by activating RhoA/MLC signaling

[5] Quentin Schenkelaars, et al. ROCK inhibition abolishes the establishment of the aquiferous system in Ephydatia muelleri (Porifera, Demospongiae)

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信号通路

产品类型

GSK429286A

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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