找到约 57 条 “4-ONE” 相关结果 （用时 0.025 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3052
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TCID | TCID | Deubiquitinase |
| 4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione | |||
| TCID是一种DUB抑制剂，抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3（泛素C-末端水解酶L3），IC50为0.6 μM，作用于L1选择性高125倍。 | |||
M3409
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Formestane | 福美司坦 | Others |
| 4-hydroxyandrostenedione | |||
| Formestane（4-hydroxyandrostenedione，福美司坦）是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 | |||
| M3774
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Kenpaullone | 肯帕罗酮 | CDK |
| NSC-664704, 9-Bromopaullone, 9-Bromo-7 | |||
| Kenpaullone 是 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.4 和 0.23 μM。此外，Kenpaullone 还可替代 Klf4，用于细胞重编程。 | |||
| M4008
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Liquiritigenin | 甘草素 | Estrogen Receptor |
| 4',7-Dihydroxyflavanone | |||
| Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。 | |||
| M4540
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Scutellarein | 高黄芩素 | Src-bcr-Abl |
| 6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone | |||
| 野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。 | |||
| M4584
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Acacetin | 金合欢素；刺槐黄素 | Potassium Channel |
| 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone | |||
| Acacetin是一类重要的黄酮类化合物，它有抗氧化、抗炎、抗癌的活性，可以阻断乙酰胆碱激活的K(+)电流。Acacetin抑制人心房肌细胞的I(Kur)和瞬时外向K(+)电流(IC(50)分别为3.2 μmol/L和9.2 μmol/L)。 | |||
| M5002
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4'-Chloropropiophenone | 4'-Chloropropiophenone | Others |
| 4-pyridazinecarboxamides and esters as interleukin-1beta converting enzyme inhibitors | |||
| M5359
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2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophenone | 2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophenone | Others |
| Benzophenone-8; UV-24 | |||
| Dioxybenzone是用于阻断UVB和短波UVA（紫外线）照射的有机化合物。 | |||
| M5370
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5,5-Dimethyloxazolidine-2,4-dione | 5,5-Dimethyloxazolidine-2,4-dione | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Dimethadione, Dimethyloxazolidinedione, Dimethadion | |||
| Dimethadione是一种抗痉挛剂，是三甲双酮的活性代谢产物。 | |||
| M5479
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Carsalam | 卡沙仑 | Others |
| Carbonylsalicylamide; 2H-1,3-Benzoxazine-2,4(3H)-dione | |||
| Carsalam (Carbonylsalicylamide) 是一种非类固醇的抗炎化合物。 | |||
| M5730
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L-Cycloserine | 环丝氨酸 | GABA Receptor |
| (S)-4-Amino-3-isoxazolidone; (S)-Cycloserine | |||
| L-cycloserine作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA在体内抑制性神经递质。 | |||
| M5902
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Progesterone | 黄体酮；孕酮 | Animal Modeling |
| Pregn-4-ene-3,20-dione | |||
| Progesterone是一种内源性的甾类激素，是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂，Kd值为1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。Progesterone具有许多生理作用，在雌激素存在的情况下会被放大，雌激素通过雌激素受体(ERs)上调Progesterone的表达。可用于构建黄褐斑模型以及乳腺纤维囊性增生模型。 | |||
| M5907
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Propyphenazone | 4-异丙基安替比林 | COX |
| 4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone | |||
| Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前药，选择性抑制环氧合酶-2（COX-2）。 | |||
| M6038
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Trimethadione | 三甲双酮 | Calcium Channel |
| 3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione | |||
| Trimethadione是一一种恶唑烷二酮，抗惊厥化合物。 | |||
| M6340
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3PO | 3PO | PFKFB3 |
| 3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one | |||
| 3PO是一种新型的小分子PFKFB3同工酶的抑制剂，可显著抑制人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖，IC50为1.4-24 μM。 | |||
| M6451
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Apigenin | 芹菜素 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenine; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1 | |||
| Apigenin (芹菜素) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。Apigenin也抑制CYP4F2，IC50值为4.6μM，并在2.4-9.8 μM下抑制人肝和肾微粒体中20-HETE的形成。 | |||
| M6826
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INCA-6 | INCA-6 | NFAT |
| INCA6; Triptycene-1,4-quinone | |||
| INCA-6 (Triptycene-1,4-quinone) 是一种细胞渗透性 NFAT 抑制剂。INCA-6 特异性阻断 NFAT底物靶向钙调神经磷酸酶位点，是 calcineurin (CN)-NFAT 信号传导的有效抑制剂。 | |||
| M7630
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Butein | 紫铆因 | PDE |
| 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone | |||
| Butein（紫铆因，2',3,4,4'-四羟基查尔酮），是一种从植物中分离的多酚类化合物，具有多种生物学功能。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂， IC50值为 10.4 μM。Butein还是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50值分别为 16 和 65 μM。Butein还可通过调节NF-κB、AKT和MAPK等信号通路发挥抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。此外，Butein还能激活SIRT1，改善神经退行性病变。 | |||
| M8027
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Brexanolone | 布瑞诺龙 | GABA Receptor |
| Allopregnanolone; 3α,5α-THP; SAGE-547; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one | |||
| Brexanolone (Allopregnanolone，布瑞诺龙) 是一种选择性的GABAAR变构激动剂，可用于抑郁症的相关研究。 | |||
| M8392
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Tirapazamine | 替拉扎明 | Apoptosis |
| SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; Tirazone; TPZ | |||
| Tirapazamine（SML 0552，SR 259075，Tirazone，TPZ，替拉扎明）在缺氧条件下，具有较强的细胞毒性，可通过诱导单、双链DNA以及染色体断裂而诱导细胞凋亡（apoptosis）。 | |||
| M8806
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6, 2′, 4′-trimethoxyflavone | 6, 2′, 4′-trimethoxyflavone | Others |
| 6,2 '， 4 ' -三甲氧基黄酮是一种选择性芳香烃受体(AHR)拮抗剂，无部分激动剂活性。 | |||
| M9051
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FCCP | FCCP | Mitochondrial Related |
| Carbonyl cyanide-4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone | |||
| FCCP 是一种有效的线粒体氧化磷酸化解偶联剂 ，其IC50值为20 nM，能通过跨线粒体内膜运输质子，从而抑制ATP 合成。 | |||
| M9310
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4-Methylumbelliferone | 羟甲香豆素 | Others |
| Hymecromone, 4-MU | |||
| 4-Methylumbelliferone（4-MU，羟甲香豆素）是一种透明质酸（HA）合成的抑制剂，同时也是血管生成抑制剂。在肝癌小鼠模型中，4-Methylumbelliferone会导致CD47 mRNA水平下降50% ，IC50值为0.4 mM。在体外，4-Methylumbelliferone可影响血管生成的几个关键步骤，包括内皮细胞增殖、粘附、管形成和细胞外基质重塑，其作用于HMEC和RF-24内皮细胞的IC50值分别为0.65±0.04 mM和0.37±0.03 mM，具有抗肿瘤和抗转移作用 | |||
| M9828
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2-D08 | 2-D08 | E1/E2/E3 Enzyme |
| 2D08; 2',3',4'-trihydroxyflavone | |||
| 2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。 | |||
| M9942
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Pratensein | 红车轴草素 | Others |
| 5,7,3'-Trihydroxy-4'-methoxyisoflavone | |||
| Pratensein 红车轴草素 | |||
| M9944
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7,4'-Dihydroxyflavone | 7,4'-二羟基黄酮 | CCR |
| 7,4'-Dihydroxyflavone（7,4'-二羟基黄酮）是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的一种类黄酮，也是eotaxin/CCL11的抑制剂，可以抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 | |||
| M10148
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Juglone | 胡桃醌；5-羟基对萘醌 | Anti-infection |
| 5-Hydroxy-1,4-naphthalenedione | |||
| Juglone（胡桃醌，5-羟基对萘醌）是从黑胡桃 (Juglans regia) 中发现的一种天然的萘醌，具有抗菌作用，还不可逆地抑制小白蛋白家族的肽基-脯氨酰顺/反异构酶，包括人Pin1，酵母Ess1/Ptf1和大肠杆菌小白蛋白（Ki = 55.9 nM）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M10578
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Flavone | Flavone | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| 2-Phenyl-4-chromone | |||
| Flavone黄酮是一种内源性代谢产物，是一种很强的抗氧化剂，可有效清除体内的氧自由基。Flavone 阻止氧化的能力是维生素E的十倍以上，这种抗氧化作用可以阻止细胞的退化、衰老，也可阻止癌症的发生。 | |||
| M10935
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Tetrahydroxyquinone | 四羟基苯醌 | ROS |
| Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone | |||
| Tetrahydroxyquinone (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone)，一种抗白内障剂，是一种具有氧化还原活性的苯醌。Tetrahydroxyquinone 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环，导致活性氧 (ROS) 形成。 | |||
| M11075
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Scutellarein tetramethyl ether | 黄芩四甲基醚；四甲基高黄芩素；5,6,7,4'-四甲 氧基黄酮；黄岑配基四甲醚 | Antibiotic |
| 4',5,6,7-Tetramethoxyflavone | |||
| Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是暹罗草提取物中的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 通过外排泵抑制作用调节细菌耐药性。 | |||
| M1894
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Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
| BRL 49653 | |||
| Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
| M2024
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BIX 01294 Trihydrochloride | BIX 01294 Trihydrochloride | Histone Methyltransferase |
| BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶（G9ahistone methyltransferase）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2482
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C646 | C646 | Histone Acetyltransferase |
| C 646 | |||
| C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 | |||
| M3028
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Spironolactone | 螺内酯 | Mineralocorticoid Receptor |
| SC9420 | |||
| Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性的，含螺环基团的醛固酮盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂以及雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 值分别为 24 nM和 77 nM。此外，Spironolactone 还能促进足细胞自噬 (autophagy)，可用于高血压和心力衰竭的相关研究。 | |||
| M43893 | Dihydro-1-[6-[4-(hydroxymethyl)-1-piperidinyl]-3-pyridinyl]-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione | Dihydro-1-[6-[4-(hydroxymethyl)-1-piperidinyl]-3-pyridinyl]-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione | Ligand for E3 Ligase |
| Dihydro-1-[6-[4-(hydroxymethyl)-1-piperidinyl]-3-pyridinyl]-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione | |||
| M43894 | 3-[[4-[[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]methyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | 3-[[4-[[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]methyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | Ligand for E3 Ligase |
| 3-[[4-[[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]methyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | |||
| M3337
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Milrinone | 米力农 | PDE |
| Win 47203 | |||
| Milrinone（米力农）是一种磷酸二酯酶III（PDE3）的抑制剂，IC50为0.42 μM。在动物模型中，Milrinone通过抑制PDE3，增加心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，从而增强心肌收缩力并改善心脏功能，因此可用于心力衰竭的研究。 | |||
| M3412
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Propafenone hydrochloride | 普罗帕酮盐酸盐 | Sodium Channel |
| Propafenone HCl是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，同时对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。能阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。此外，Propafenone 还能通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。 | |||
| M3510
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Mifepristone | 米非司酮 | Progesterone Receptor |
| RU486; C-1073; RU 38486 | |||
| Mifepristone（RU486， C-1073，RU 38486，米非司酮）是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂，作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外，Mifepristone还能促进细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），降低Bcl-2水平，增加Beclin1水平，以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
| M3768
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Ixabepilone | 伊沙匹隆 | Microtubule |
| Ixempra, BMS-247550, NSC 710428 | |||
| Ixabepilone (BMS 247550)是epothilone B类似物，同时也是一种大环类化合物，具有稳定微管的作用。 | |||
| M43877 | 3-[[4-[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | 3-[[4-[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | Ligand for E3 Ligase |
| 3-[[4-[4-(Methylamino)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-2,6-piperidinedione | |||
| M4014
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Licochalcone-C | 甘草查尔酮C | Glucosidase |
| Lico-C | |||
| Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase)，其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。Licochalcone-C是一种脂多糖-干扰素-γ炎症的抑制剂。 | |||
| M54798 | 1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one | 1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one | Anti-infection |
| 1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one 是一种来自印度尼西亚海绵的曼扎明生物碱，具有抗感染性和热带寄生虫病的活性。 | |||
| M4191
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Polygalaxanthone-III | 远志山酮III | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取，对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化，IC50 为 50.56μM。 | |||
| M4722
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Amentoflavone | 穗花杉双黄酮 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Didemethyl-ginkgetin | |||
| Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone（穗花杉双黄酮）是一种存在于银杏和贯叶连翘中的双黄酮类化合物，也是p450的抑制剂，其IC50值< 5 μM。此外，Amentoflavone还具有抗炎，抗病毒，抗氧化和神经保护活性，作用于呼吸道合胞病毒(RSV)时，IC50值为5.5 μg/ml，也可用于利什曼病的相关研究。 | |||
| M5238
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Bardoxolone | 巴多索隆 | IκB/IKK |
| RTA 401; CCDO | |||
| Bardoxolone 是一种强效的Nrf2激活剂，可通过激活Nrf2通路，上调抗氧化酶（如HO-1）的表达，从而发挥抗氧化和抗炎作用。Bardoxolone还具有抗肿瘤活性，Bardoxolone可通过抑制IKK和NF-κB信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬。对白血病细胞系HL-60、KG-1和NB4的IC50值分别为0.4、0.4和0.27 μM。Bardoxolone 还是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。 | |||
| M5366
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4-Aminoantipyrine | 4-Aminoantipyrine | COX |
| Ampyrone, NSC 60242 | |||
| 4-Aminoantipyrine(Ampyrone)是aminopyrine的代谢产物，具有镇痛、消炎退热的效果。Ampyrone刺激肝微粒体，用来测定胞外液。 | |||
| M5878
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Pioglitazone HCl | 盐酸吡格列酮 | PPAR |
| AD-4833, U-72107E | |||
| Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 | |||
| M6889 | L-798,106 | L-798,106 | Others |
| L-798,106是一种强效、高选择性的前列腺素类EP3受体拮抗剂(在EP3、EP4、EP1和EP2的Ki值分别为0.3、916、> 5000和> 5000 nM)。减弱体内磺prostone诱导的对efs诱发的抽搐和收缩反应的抑制。 | |||
| M7509
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UNC0642 | UNC0642 | Histone Methyltransferase |
| UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 | |||
| M7828 | Hypothemycin | 寄端霉素 | Others |
| Hypothemycin, one of the highly oxygenated analogues in the group of 14-membered resorcylic acid lactones (RAL). | |||
| M8237 | GPV574 | GPV574 | Others |
| GPV574 is a derivative of the Class 1C antiarrhythmic drug propafenone. | |||
| M43883 | 3-[1-methyl-6-(4-piperidyl)indazol-3-yl]piperidine-2,6-dione | 3-[1-methyl-6-(4-piperidyl)indazol-3-yl]piperidine-2,6-dione | Ligand for E3 Ligase |
| 2,6-Piperidinedione, 3-[1-methyl-6-(4-piperidinyl)-1H-indazol-3-yl]- | |||
| 3-[1-methyl-6-(4-piperidyl)indazol-3-yl]piperidine-2,6-dione | |||
| M8278 | MLS000389544 | MLS000389544 | Others |
| MLS000389544 is a selective and potent methylsulfonylnitrobenzoa |
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| M8366 | DDN | DDN | Others |
| DDN (5,8-Diacetyloxy-2,3-dich |
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| M8390
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Nestorone | 醋酸烯诺孕酮 | Progesterone Receptor |
| Elcometrine; Nestorone; ST-1435 | |||
| Nestorone (ST-1435) 是一种黄体素，对孕激素受体（Progesterone receptor）具有高亲和力和选择性，其孕激素活性是天然黄体酮的100倍。Nestorone 在各种中枢神经系统疾病（包括多发性硬化症、中风和肌萎缩侧索硬化症）的动物模型中表现出神经保护和神经再生活性，Nestorone可通过与孕激素受体结合，促进髓鞘再生，增加少突胶质细胞的生成。 | |||
| M8456 | Thiophene-4 | Thiophene-4 | Others |
| Thiophene-4 (TP4) is an inhibitor of polyketide synthase 13 (Pks13), which plays a critical role in the biosynthesis of mycolic acid, an essential component of the cell wall in M. | |||
