Tirapazamine(SML 0552,SR 259075,Tirazone,TPZ,替拉扎明)在缺氧条件下,具有较强的细胞毒性,可通过诱导单、双链DNA以及染色体断裂而诱导细胞凋亡(apoptosis)。
别名:SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; Tirazone; TPZ
Under hypoxic conditions, tirapazamine is a potent cytotoxic agent that induces apoptosis by inducing breaks in single and double stranded DNA, as well as chromosomal breaks. The compound sensitizes cells to other ionizing radiation and other cytotoxic agents like cisplatin.
分子量 | 178.15 |
分子式 | C7H6N4O2 |
CAS号 | 27314-97-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 5.6132 mL | 28.0662 mL | 56.1325 mL |
5 mM | 1.1226 mL | 5.6132 mL | 11.2265 mL |
10 mM | 0.5613 mL | 2.8066 mL | 5.6132 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Prafull Ghatage, et al. Is there a role for tirapazamine in the treatment of cervical cancer?
[3] Loredana Marcu, et al. Tirapazamine: from bench to clinical trials
[4] W A Denny, et al. Tirapazamine: a bioreductive anticancer drug that exploits tumour hypoxia
[5] U Gatzemeier, et al. Tirapazamine-cisplatin: the synergy
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