M2849
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Microcystin-LR |
Microcystin-LR 是一种高效的蛋白质磷酸酶抑制剂，IC50 为0.04 nM，其选择性高于蛋白质磷酸酶1（PP1）40倍。 |
| M6314
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SHP099 |
SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 |
| M7533
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SHP099 hydrochloride |
SHP099 hydrochloride是一种有效选择性的，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70 nM。 |
M14496
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SBI-425 |
SBI-425 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP，改善心血管参数和存活，并且其剂量不会引起骨的可检测变化。 |
| M14489
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DT-061 |
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。 |
| M14487
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Calyculin A |
Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是有效，可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。 |
| M14485
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BCI |
BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6 和 DUSP1 的 EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。 |
| M14481
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3α-Aminocholestane |
3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。 |
| M11444
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ABBV-CLS-484 |
ABBV-CLS-484 (Osunprotafib) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，有效的PTPN2/PTPN1活性位点抑制剂，其EC50为0.176 μM，能提高肿瘤细胞对IFNγ的敏感性，并促进T细胞的活化和功能。 |
| M11433
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PTP1B-IN-1 |
PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂，IC50值为1.6mM，常作为类似物衍生的母核。 |
| M11432
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Razuprotafib |
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)。 |
| M11340
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RMC-4630 |
RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 一种 SHP2 抑制剂。 |
| M11097
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Uralenol |
Uralenol 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中，PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。 |
| M10739
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SPI-112 |
SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。 |
| M10738
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IACS-13909 |
IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。 |
| M10582
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Rbin-1 |
Rbin-1 (ribozinoindole-1) 是一种有效且可逆的Midasin (Mdn1) 的抑制剂，Rbin-1 也是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50 为 136 nM。 |
| M10478
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Voclosporin (ISATX247) |
Voclosporin (VCS, ISATX247) 是一种新型的Calcineurin(钙调神经磷酸酶，PP2B)的大环肽抑制剂。Voclosporin(伏环孢素)可用于狼疮性肾炎的研究。 |
| M10278
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Raphin1 |
Raphin1 是一种选择性的，具有口服活性的 R15B (PPP1R15B, 一种蛋白磷酸酶1的调节亚基) 抑制剂，与 R15B-PP1c holophosphatase 结合的Kd值为33 nM。 |
| M10027
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C2 Ceramide |
C2 Ceramide（N-乙酰基-D-鞘氨醇）是一种具有细胞可渗透性和生物活性的神经酰胺，它诱导细胞分化和凋亡，并可激活蛋白磷酸酶。 |
| M9948
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SC-43 |
SC-43是sorafenib的衍生物，是一种有效的具有口服活性的SHP-1 (PTPN6) 激动剂，具有抗纤维化和抗肿瘤的活性。 |
| M9898
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TNO155 |
TNO155是一种首创的（first-in-class），选择性的，具有口服活性的野生型SHP2变构抑制剂，IC50值为0.011 µM。TNO155具有良好的水溶性（0.736mM）、中等亲脂性（LogP=1.6）和较高的亲脂效率（>6），并且无hERG抑制作用（IC50 >30μM）和无光毒性。不抑制CYP450。 |
| M9699
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KY-226 |
KY-226是一种有效的，选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制剂，IC50值为0.25 μM，可以保护神经元免受脑缺血损伤。 |
| M9518
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BN82002 |
BN82002（别名CDC25 Phosphatase Inhibitor I）是一种CDC25磷酸酶家族的有效，选择性和不可逆抑制剂，对于25A，25B2，25B3，25C和25C-cat的IC50值分别为2.4，3.9，6.3，5.4和4.6 µM。 |
