BN82002(别名CDC25 Phosphatase Inhibitor I)是一种CDC25磷酸酶家族的有效,选择性和不可逆抑制剂,对于25A,25B2,25B3,25C和25C-cat的IC50值分别为2.4,3.9,6.3,5.4和4.6 µM。
别名:CDC25 Phosphatase Inhibitor I
BN82002是一种具有抗肿瘤特性的可渗透细胞的CDC25 phosphatase家族的泛抑制剂。BN82002在体外抑制重组人CDC25A,B和C的磷酸酶活性。BN82002削弱肿瘤细胞系的增殖,并增加细胞周期蛋白依赖性激酶1抑制性酪氨酸磷酸化。在HeLa细胞中,BN82002会延迟G1-S,S期和G2-M过渡的细胞周期进程。
分子量 | 359.42 |
分子式 | C19H25N3O4 |
CAS号 | 396073-89-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7823 mL | 13.9113 mL | 27.8226 mL |
5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5645 mL |
10 mM | 0.2782 mL | 1.3911 mL | 2.7823 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Brezak MC, et al. Cancer Res. A novel synthetic inhibitor of CDC25 phosphatases: BN82002.
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