SHP099 hydrochloride

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SHP099 hydrochloride是一种有效选择性的，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70 nM。

别名：SHP099 HCl; CAS# 2200214-93-1

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 750	中国库存现货
10mg	¥ 1400	中国库存现货
25mg	¥ 2320	中国库存现货
50mg	¥ 3520	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.93%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

体外研究：SHP099与SHP2的X射线共晶体揭示了与碱性胺和Phe113骨架羰基的新相互作用。 SHP099显示抑制细胞增殖（KYSE-520模型），IC50为1.4μM。 SHP099显示高溶解度和高渗透性，在Caco-2细胞中没有明显外排。 SHP099同时结合N末端SH2，C末端SH2和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制SHP2活性。 SHP099抑制RAS-ERK信号传导以抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。

体内研究：在30和100mg / kg（分别为红线和蓝线）的单次剂量后，在异种移植物中观察到剂量依赖性暴露和药效标志物p-ERK的调节。每日口服剂量10或30mg / kg分别产生19％和61％的肿瘤生长抑制。以100mg / kg达到肿瘤停滞。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Res Commun. 2022 Aug.

Pharmacological inhibition of SHP2 blocks both PI3K and MEK signaling in low-epiregulin HNSCC via GAB1

实验参考

体外实验*
细胞系	non-small-cell lung cancer cells
方法	Cells are plated onto 96-well plates in 100 μL medium. SHP099 with various concentrations (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) are added 24 h after cell plating. At day 5, 50 μL Celltiter-Glo reagent is added, and the luminescent signal is determined
浓度	1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	388.72
分子式	C16H20Cl3N5
CAS号	1801747-11-4
溶解性（25°C）	DMSO: 4 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5725 mL	12.8627 mL	25.7255 mL
5 mM	0.5145 mL	2.5725 mL	5.1451 mL
10 mM	0.2573 mL	1.2863 mL	2.5725 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sun X, et al. Leukemia. Selective inhibition of leukemia-associated SHP2^E69K mutant by the allosteric SHP2 inhibitor SHP099.

[2] Dardaei L, et al. Nat Med. SHP2 inhibition restores sensitivity in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer resistant to ALK inhibitors.

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