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Phosphatase 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphatase

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M2849 Microcystin-LR Microcystin-LR 是一种高效的蛋白质磷酸酶抑制剂,IC50 为0.04 nM,其选择性高于蛋白质磷酸酶1(PP1)40倍。
M6314 SHP099 SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
M7533 SHP099 hydrochloride SHP099 hydrochloride是一种有效选择性的,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70 nM。
M42539 h-NTPDase-IN-4 h-NTPDase-IN-4 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
M42538 h-NTPDase-IN-3 h-NTPDase-IN-3 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1),0.33 μM (h-NTPDase2),23.21 μM (h-NTPDase3),2.48 μM (h-NTPDase8)。
M42537 LYP-IN-3 LYP-IN-3 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。
M42536 PTP1B/AKR1B1-IN-1 PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和醛糖还原酶 (AKR1B1) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。
M42535 h-NTPDase-IN-2 h-NTPDase-IN-2 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
M39168 Limocitrin Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP) 表达有稍微抑制作用。
M39167 Uralsaponin D Uralsaponin D 是一种可以从胀果甘草中分离出来的皂苷。Uralsaponin D 抑制磷脂酶 A2 (PLA2),IC50 值为 32.2 μM。
M39166 Momordicoside A Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
M39165 2-Hydroxymethyl-3-hydroxyanthraquinone 2-Hydroxymethyl-3-hydroxyanthraquinone 是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP) 活性。
M39164 (3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane (3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 是一种同型异黄酮。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可提高碱性磷酸酶 (ALP) 活性水平。
M39163 1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 是从 Broussonetia kazinoki 中分离出来的,在体外对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 具有抑制作用,IC50 为 13.00 μM。PTP1B 是胰岛素作用的负调节因子,是胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病发病机制中的重要介质。
M31081 PF-07284892 PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
M31059 DPM-1001 trihydrochloride  DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50=600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
M30782 JUN-1111  JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
M30606 Rosiptor acetate Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
M30586 PTP1B-IN-4  PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
M30315 PRL-3 Inhibitor 2  PRL-3 Inhibitor 2 (compound 2) 是一种有效的 PRL-3 抑制剂,IC50 值为 28.1 µM。
M29736 SHP2 protein degrader-1  SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。
M29684 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
M29659 SHP2-D26  SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合,并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。









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