Dopamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Dopamine Receptor

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M5686 Haloperidol Haloperidol 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
M9049 MPTP HCl MPTP HCl是一种选择性的多巴胺能(Dopaminergic)毒素,能在黑质细胞内脱氢生成MPP+,进而抑制线粒体复合酶,促使细胞死亡。可用于构建动物的帕金森疾病模型。
M2472 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine mesylate(甲磺酸溴隐亭)是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体时,pKi 为 8.05±0.2。
M20535 Chlorpromazine Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M5590 Dopamine HCl Dopamine HCl 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体(Dopamine Receptor)激动剂。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用。
M2945 Pimozide Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。Pimozide 是一种OXCT1抑制剂,可以抑制Arg1的表达以及TAMs向促肿瘤表型的极化,从而减少CD8+T细胞耗竭,减缓肿瘤生长。
M2936 Phenothiazine Phenothiazine 是一种多巴胺2(D2)受体拮抗剂,降低脑中的多巴胺作用。
M2925 Pergolide mesylate Pergolide mesylate(甲磺酸培高利特)是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate结合并激活多巴胺受体亚型D1和D2,导致催乳素分泌抑制、生长激素血清浓度短暂升高和促黄体生成激素血清浓度降低。Pergolide mesylate可以直接刺激黑质纹状体系统中的突触后多巴胺受体。
M2886 Nomifensine Maleate Nomifensine is a dopamine reuptake inhibitor that increases the amount of synaptic dopamine available to receptors by blocking dopamine's re-uptake transporter.
M2655 Droperidol Droperidol是边缘系统中的一种有效的多巴胺2亚型的拮抗剂
M2494 Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor(多巴胺D3受体)部分激动剂,作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力,pKi分别为10.07, 9.16和9.31。
M2445 Benztropine mesylate Benztropine mesylate(甲磺酸苯扎托品)是一种多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50为118 nM。Benztropine mesylate 是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂。Benztropine mesylate 也是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。
M2415 Azaperone Azaperone是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药,具有镇静和止吐的效果,主要是在兽医上用作镇静剂。
M2372 Alizapride hydrochloride Alizapride HCl 是一种 dopamine receptor 拮抗剂,用于恶心和呕吐的治疗。
M1915 Naxagolide Naxagolide (Dopazinol)是一种中枢神经系统D2-激动剂,临床研究表明,副作用较左旋多巴或卡比多巴小。
M1910 Nepicastat hydrochloride Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
M56188 AJ-76 AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。
M56187 A-412997  A-412997 是一种选择性多巴胺 D4 激动剂,对大鼠和人类受体的 Ki 值为 12 和 7.9 nM。A-412997 可改善啮齿动物模型的短期记忆和认知特性。
M56186 SKF 81297  SKF 81297 是一种有效的选择性多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。
M56185 GBR 12783  GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。
M56184 RMI-61140  RMI-61140 是一种有口服活性的神经抑制剂。RMI-61140 降低了小鼠的自发运动性和肌肉张力。
M56182 Pericyazine Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor) 拮抗剂。
M56181 Sonepiprazole Sonepiprazole (PNU-101387G) 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
M56180 Aplindore fumarate Aplindore fumarate (DAB-452 fumarate) 是一种多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aplindore fumarate可用于帕金森氏症和精神分裂症的研究。
M56179 AJ-76 hydrochloride AJ-76 hydrochloride ((+)-AJ 76 hydrochloride) 是dopamine autoreceptor 的拮抗剂,hD3, hD4, hD2S, hD2 和 rD2 受体的 pKi 值分别为 6.95,6.67,6.37,6.21 和 6.07。








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