Dopamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Dopamine Receptor

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M5686 Haloperidol Haloperidol 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
M9049 MPTP HCl MPTP HCl是一种选择性的多巴胺能(Dopaminergic)毒素,能在黑质细胞内脱氢生成MPP+,进而抑制线粒体复合酶,促使细胞死亡。可用于构建动物的帕金森疾病模型。
M2472 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine mesylate(甲磺酸溴隐亭)是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体时,pKi 为 8.05±0.2。
M20535 Chlorpromazine Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M5590 Dopamine HCl Dopamine HCl 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体(Dopamine Receptor)激动剂。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用。
M30186 Fluphenazine decanoate  Fluphenazine decanoate 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂和吩噻嗪类精神安定剂 (neuroleptic)。Fluphenazine decanoate可用于精神分裂症的研究。
M30133 FAUC 365  FAUC 365 是一种高度选择性的多巴胺 D3 受体拮抗剂,对 D3、D4.4、D2short 和 D2Long 受体的 Ki 值分别为 0.5 nM、340、2600 和 3600 nM。FAUC 365 可用于精神分裂症、帕金森病等疾病的研究。
M30038 Etilevodopa hydrochloride Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
M29966 MIF-1 TFA MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
M29891 Lumateperone Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症,双相情感障碍等相关精神类疾病的研究。
M29720 Ecopipam hydrobromide Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
M29709 Mesdopetam hemitartrate Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
M29663 Lenperone hydrochloride Lenperone hydrochloride (AHR 2277) 是一种抗精神疾病化合物和多巴胺拮抗剂。Lenperone hydrochloride 降低健康犬胃食管括约肌压力。Lenperone hydrochloride 可用于神经学研究。
M29570 Fluphenazine decanoate dihydrochloride Fluphenazine decanoate dihydrochloride 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可用于精神分裂症的相关研究。
M29308 SB-277011 SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
M29307 SB269652  SB269652是多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
M29244 UNC9994 hydrochloride  UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
M29099 MIF-1 MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
M29095 SKF 38393 hydrobromide SKF 38393 ((±)-SKF-38393) hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
M28997 NGB 2904  NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
M28879 Lisuride  Lisuride 是一种具有口服活性的 dopamine D2 receptors 激动剂。Lisuride 作为麦角洐生物可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究。
M28748 DETQ  DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) (Dopamine Receptor) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK293 细胞中,DETQ 增加 cAMP,EC50 为 5.8 nM,Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍,并且对人类 D5 受体无活性。
M28582 Sibenadet hydrochloride Sibenadet hydrochloride (AR-C68397AA)是一种双重D2多巴胺受体, β -肾上腺素受体激动剂,具有支气管扩张活性。对慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状动物模型的研究表明,Sibenadet hydrochloride能有效抑制感觉神经活动,从而减少反射性咳嗽、粘液产生和呼吸急促
M28428 UCSF924  UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
M28345 Mesdopetam Mesdopetam (IRL790) 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。








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