Dopamine Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Dopamine Receptor

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M5686 Haloperidol Haloperidol 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
M9049 MPTP HCl MPTP HCl是一种选择性的多巴胺能(Dopaminergic)毒素,能在黑质细胞内脱氢生成MPP+,进而抑制线粒体复合酶,促使细胞死亡。可用于构建动物的帕金森疾病模型。
M2472 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine mesylate(甲磺酸溴隐亭)是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体时,pKi 为 8.05±0.2。
M20535 Chlorpromazine Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M5590 Dopamine HCl Dopamine HCl 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体(Dopamine Receptor)激动剂。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用。
M28278 Dihydrexidine hydrochloride Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
M28228 UNC9994  UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物,是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂,对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
M28142 A68930  A68930 作为 dopamine D1 receptor 激动剂,可用于支气管扩张的研究。
M27996 Dihydrexidine Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
M27982 SB-277011 dihydrochloride SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
M27880 L-745870 hydrochloride  L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
M27851 Carmoxirole hydrochloride Carmoxirole hydrochloride (EMD 45609 hydrochloride) 是一种选择性作用于外周多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 的激动剂,在体内具有降压活性。
M27836 PAOPA  PAOPA 是一种 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,是多巴胺 D2 受体的变构调节剂。PAOPA 可有效减轻精神分裂症啮齿动物模型的行为异常。PAOPA 增加高亲和力多巴胺 D2 受体,促其进激动剂结合而发挥作用。
M27812 Ecopipam Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
M27780 SK609 hydrochloride  SK609 hydrochloride 是一种多巴胺 D3 受体 (D3R) 选择性激动剂,EC50 为 1109 nM。SK609 hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
M27764 SKF-83566 hydrobromide  SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森。
M25551 CY 208-243  CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
M25541 SKF-82958 hydrobromide SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
M21180 TAK-906 TAK-906是一种外周限制性、非BBB渗透性分子,靶向胃和呕吐中心的后区,用于研究胃痉挛。
M21067 LY3154885 LY3154885 是一种口具有服活性的多巴胺 D1 受体正变构调节剂 (PAM)。
M20668 Trifluoperazine Trifluoperazine is an FDA-approved antipsychotic drug for schizophrenia. It is an inhibitor of calmodulin (CaM) and Dopamine D2 receptor with an IC50 value of 1.2 nM for D2 receptor.
M20665 Tiapride Hydrochloride Tiapride is a drug that selectively blocks D2 and D3 dopamine receptors in the brain and is used to treat a variety of neurological and psychiatric disorders.
M20664 Haloperidol Decanoate Haloperidol decanoate是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
M20447 Melitracen hydrochloride Melitracen hydrochloride is a potential dopamine D1/2 receptor antagonist which has antidepressant properties.
M20395 Tetrabenazine (Xenazine) Tetrabenazine(Nitoman, Xenazine) acts primarily as a reversible high-affinity inhibitor of mono-amine uptake into granular vesicles of presynaptic neurons by binding selectively to VMAT-2 Also blocks dopamine D2 receptors, but this affinity is 1,000-fold lower than its affinity for VMAT-2.








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