M5686
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Haloperidol |
Haloperidol 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。 |
M9049
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MPTP HCl |
MPTP HCl是一种选择性的多巴胺能(Dopaminergic)毒素,能在黑质细胞内脱氢生成MPP+,进而抑制线粒体复合酶,促使细胞死亡。可用于构建动物的帕金森疾病模型。 |
M2472
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Bromocriptine Mesylate |
Bromocriptine mesylate(甲磺酸溴隐亭)是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体时,pKi 为 8.05±0.2。 |
M20535
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Chlorpromazine |
Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。 |
M5590
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Dopamine HCl |
Dopamine HCl 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体(Dopamine Receptor)激动剂。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用。 |
M28278
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Dihydrexidine hydrochloride |
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。 |
M28228
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UNC9994 |
UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物,是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂,对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。 |
M28142
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A68930 |
A68930 作为 dopamine D1 receptor 激动剂,可用于支气管扩张的研究。 |
M27996
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Dihydrexidine |
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。 |
M27982
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SB-277011 dihydrochloride |
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。 |
M27880
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L-745870 hydrochloride |
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。 |
M27851
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Carmoxirole hydrochloride |
Carmoxirole hydrochloride (EMD 45609 hydrochloride) 是一种选择性作用于外周多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 的激动剂,在体内具有降压活性。 |
M27836
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PAOPA |
PAOPA 是一种 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,是多巴胺 D2 受体的变构调节剂。PAOPA 可有效减轻精神分裂症啮齿动物模型的行为异常。PAOPA 增加高亲和力多巴胺 D2 受体,促其进激动剂结合而发挥作用。 |
M27812
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Ecopipam |
Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。 |
M27780
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SK609 hydrochloride |
SK609 hydrochloride 是一种多巴胺 D3 受体 (D3R) 选择性激动剂,EC50 为 1109 nM。SK609 hydrochloride 可用于帕金森病的研究。 |
M27764
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SKF-83566 hydrobromide |
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森。 |
M25551
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CY 208-243 |
CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。 |
M25541
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SKF-82958 hydrobromide |
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。 |
M21180
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TAK-906 |
TAK-906是一种外周限制性、非BBB渗透性分子,靶向胃和呕吐中心的后区,用于研究胃痉挛。 |
M21067
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LY3154885 |
LY3154885 是一种口具有服活性的多巴胺 D1 受体正变构调节剂 (PAM)。 |
M20668
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Trifluoperazine |
Trifluoperazine is an FDA-approved antipsychotic drug for schizophrenia. It is an inhibitor of calmodulin (CaM) and Dopamine D2 receptor with an IC50 value of 1.2 nM for D2 receptor. |
M20665
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Tiapride Hydrochloride |
Tiapride is a drug that selectively blocks D2 and D3 dopamine receptors in the brain and is used to treat a variety of neurological and psychiatric disorders. |
M20664
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Haloperidol Decanoate |
Haloperidol decanoate是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂。 |
M20447
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Melitracen hydrochloride |
Melitracen hydrochloride is a potential dopamine D1/2 receptor antagonist which has antidepressant properties. |
M20395
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Tetrabenazine (Xenazine) |
Tetrabenazine(Nitoman, Xenazine) acts primarily as a reversible high-affinity inhibitor of mono-amine uptake into granular vesicles of presynaptic neurons by binding selectively to VMAT-2 Also blocks dopamine D2 receptors, but this affinity is 1,000-fold lower than its affinity for VMAT-2. |