PAOPA
PAOPA 是一种 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,是多巴胺 D2 受体的变构调节剂。PAOPA 可有效减轻精神分裂症啮齿动物模型的行为异常。PAOPA 增加高亲和力多巴胺 D2 受体,促其进激动剂结合而发挥作用。
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.9325 mL |
19.6626 mL |
39.3252 mL |
5 mM |
0.7865 mL |
3.9325 mL |
7.865 mL |
10 mM |
0.3933 mL |
1.9663 mL |
3.9325 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
[1] Ritesh Daya, et al. Curr Mol Pharmacol. The Effect of PAOPA, a Novel Allosteric Modulator of Dopamine D2 Receptors, on Signaling Proteins Following Sub-Chronic Administration in Rats
[2] Ritesh P Daya, et al. Front Behav Neurosci. The Dopamine Allosteric Agent, PAOPA, Demonstrates Therapeutic Potential in the Phencyclidine NMDA Pre-clinical Rat Model of Schizophrenia
[3] Dipannita Basu, et al. PLoS One. Effects of the dopamine D2 allosteric modulator, PAOPA, on the expression of GRK2, arrestin-3, ERK1/2, and on receptor internalization
[4] Michael G R Beyaert, et al. Eur Neuropsychopharmacol. PAOPA, a potent dopamine D2 receptor allosteric modulator, prevents and reverses behavioral and biochemical abnormalities in an amphetamine-sensitized preclinical animal model of schizophrenia
[5] Bailee Dyck, et al. Schizophr Res. PAOPA, a potent analogue of Pro-Leu-glycinamide and allosteric modulator of the dopamine D2 receptor, prevents NMDA receptor antagonist (MK-801)-induced deficits in social interaction in the rat: implications for the treatment of negative symptoms in schi䲧瘀Ỵ瘁