MPTP HCl是一种选择性的多巴胺能(Dopaminergic)毒素,能在黑质细胞内脱氢生成MPP+,进而抑制线粒体复合酶,促使细胞死亡。可用于构建动物的帕金森疾病模型。
别名:MPTP hydrochloride; 1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine Hydrochloride
MPTP hydrochloride是一种能够通过破坏黑质中产生多巴胺的神经细胞,而导致类似于帕金森症状的化合物。MPTP HCl促进人类成神经细胞瘤M17细胞的凋亡和Tau磷酸化,MPTP HCl显著地提高Tau蛋白在Ser262位的磷酸化水平。通过用单胺氧化酶抑制剂治疗并通过儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂加强,可以在体内完全消除MPTP的毒性作用。Allopurinol可增强MPTP(35 mg/kg)诱导的DOPAC+HVA/DA比值的下降。
在动物模型中,LPS或MPTP损伤的大多数反应性星形胶质细胞中Gas1的表达显著升高。MPTP是一种亲脂性的物质,可透过血脑屏障。
BMC Complement Med Ther. 2023 Jul 1;23(1):218.
Int J Neurosci. 2022 Jul 18;1-9.
分子量 | 209.72 |
分子式 | C12H16ClN |
CAS号 | 23007-85-4 |
溶解性(25°C) | Water: ≥ 55 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.7683 mL | 23.8413 mL | 47.6826 mL |
5 mM | 0.9537 mL | 4.7683 mL | 9.5365 mL |
10 mM | 0.4768 mL | 2.3841 mL | 4.7683 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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