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Mesdopetam

目录号 M28345 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Mesdopetam (IRL790) 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。

Mesdopetam结构式

别名:IRL790

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Mesdopetam (IRL790) 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。

化学性质
分子量 275.34
分子式 C12H18FNO3S
CAS号 1403894-72-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] M Angela Cenci, et al. Neuropharmacology. Non-dopaminergic approaches to the treatment of motor complications in Parkinson's disease

[2] Philippe Huot, et al. Neurodegener Dis Manag. Levodopa-induced dyskinesia: a brief review of the ongoing clinical trials

[3] Folke Sjöberg, et al. Pharmacol Res Perspect. A first-in-human oral dose study of mesdopetam (IRL790) to assess its safety, tolerability, and pharmacokinetics in healthy male volunteers

[4] Susanna Waters, et al. J Pharmacol Exp Ther. Preclinical Pharmacology of [2-(3-Fluoro-5-Methanesulfonyl-phenoxy)Ethyl](Propyl)amine (IRL790), a Novel Dopamine Transmission Modulator for the Treatment of Motor and Psychiatric Complications in Parkinson Disease

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