M2129
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Temozolomide |
Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂,可穿过血脑屏障,并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团,以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化,抑制DNA合成(DNA Synthesis),可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。 |
M2223
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Cisplatin |
Cisplatin是一种无机的铂络合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成(DNA Synthesis)。此外,Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性! |
M2289
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5-Fluorouracil |
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis)抑制剂,通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。 |
M2288
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Carboplatin |
Carboplatin是一种DNA合成(DNA Synthesis)抑制剂,结合到DNA上,干扰细胞修复机制。DMSO会使Carboplatin失去活性 |
M2292
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Cytarabine |
Cytarabine是一种DNA合成的抑制剂,IC50为16 nM。此外, Cytarabine还可抑制细胞周期的进展,诱导细胞S期停滞。 |
M1716
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Gemcitabine Hydrochloride |
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M5680
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Gemcitabine |
Gemcitabine (LY-188011,NSC 613327,吉西他滨) 是DNA合成抑制剂,对PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM,40 nM,18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M5277
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B02 |
B02是一种针对人RAD51的小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 |
M7515
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Brivudine |
Brivudine是具有促凋亡和化学增敏性质的尿苷衍生物和核苷类似物。 它被整合到病毒DNA中并阻断DNA聚合酶的作用,从而抑制病毒DNA合成(DNA Synthesis)。 |
M9650
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Triazavirin |
Triazavirin是一种核酸的核苷类似物,通过抑制病毒RNA和DNA的合成以及基因组片段的复制而起到抗病毒的作用。 |
M21600
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Plitidepsin |
Plitidepsin (Aplidine) 是一种来源于地中海白色被膜细球藻的化合物,同时也是靶向 eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌化合物,具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。可用于多发性骨髓瘤,晚期癌症以及COVID-19 的相关研究。 |
M21558
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ART812 |
ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂,IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。 |
M21557
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RP-6685 |
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。 |
M21517
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Supinoxin |
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的(first-in-class)抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。 |
M21168
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ART558 |
ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。 |
M21143
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5-Fluorouridine |
5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil的代谢物,是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合,具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M15058
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Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt |
Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt是嘌呤代谢的中间体,是鸟苷生成过程中限速步骤的产物,对DNA、RNA和糖蛋白的合成具有重要意义。 |
M13700
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Forodesine |
Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M13655
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TK216 |
TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。 |
M13653
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RG7800 hydrochloride |
RG7800 hydrochloride 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,对 SMN2 剪接及 SMN 蛋白的 EC1.5x 值分别为 23 nM 和 87 nM。 |
M13651
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O6-Benzylguanine |
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
M13650
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ML-60218 |
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。 |
M13649
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Branaplam |
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种具有口服活性、脑渗透性、选择性的SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。 |
M13648
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Halofuginone hydrobromide |
Halofuginone hydrobromide(常山酮溴酸盐)是一种从植物Dichroa febrifuga中分离得到的衍生物,是一种ATP竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki值为 18.3 nM。Halofuginone还能抑制TGF-β活性以及特异性抑制I型胶原蛋白的合成。 |
M13647
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Halofuginone |
Halofuginone(常山酮)是一种从植物Dichroa febrifuga中分离得到的衍生物,是一种ATP竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki值为 18.3 nM。Halofuginone还能抑制TGF-β活性以及特异性抑制I型胶原蛋白的合成。 |
M13646
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Guanine |
Guanine是核酸(DNA和RNA)的基本组分之一,与DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis)有关。Guanine是一种嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。易溶于酸和碱,溶于氨水、苛性碱及稀矿酸液,微溶于乙醇、乙醚,不溶于水 |
M13639
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Adenine hemisulfate |
Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是一种嘌呤,它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine hemisulfate 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine hemisulfate 在细胞呼吸,ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成,以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。 |
M13638
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Acelarin |
Acelarin(NUC-1031)是一种疏水磷酸化Gemcitabine的前体化合物,同时也是 DNA synthesis 抑制剂,EC50值为0.2 nM。 |
M13637
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5-Methylcytosine |
5-Methylcytosine 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰,也主要存在于丰富的非编码 RNA 中。拟南芥中的 mRNA 中的 5-Methylcytosine 是新的表位转录组标记,并且该修饰的调节是植物发育基因调控网络的组成部分。 |
M13558
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Tipiracil |
Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。 |