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Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐

目录号 M13648 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。

Halofuginone hydrobromide结构式

别名:RU-19110 hydrobromide

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1080 中国库存现货
10mg ¥ 1680 中国库存现货
25mg ¥ 2640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Halofuginone (RU-19110)氢溴化物是Febrifugine的衍生物,是一种具有竞争力的脯氨酰- trna合成酶抑制剂,Ki为18.3 nM。卤酮氢溴酸盐是i型胶原合成的特异性抑制剂,通过抑制TGF-β活性来减轻骨关节炎(OA)。通过激活Kv通道和阻断电压门控、受体操作和存储操作的Ca2+通道,卤富酮氢溴酸盐也是一种有效的肺血管扩张剂。氢溴酸卤酮具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化等作用。

化学性质
分子量 495.59
CAS号 64924-67-0
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
Water 2.6 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0178 mL 10.089 mL 20.178 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0356 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0178 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pritesh P Jain, et al. Br J Pharmacol. Halofuginone, a promising drug for treatment of pulmonary hypertension

[2] Runan Zuo, et al. Int J Nanomedicine. Encapsulating Halofuginone Hydrobromide in TPGS Polymeric Micelles Enhances Efficacy Against Triple-Negative Breast Cancer Cells

[3] FEEDAP, et al. EFSA J. Safety and efficacy of STENOROL ® (halofuginone hydrobromide) as a feed additive for chickens for fattening and turkeys

[4] Zhuang Cui, et al. Ann Rheum Dis. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone

[5] Noel P McLaughlin, et al. Bioorg Med Chem. The chemistry and biology of febrifugine and halofuginone

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