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Supinoxin

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Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的(first-in-class)抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。

Supinoxin结构式

别名:RX-5902

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3000 4-6天货期
10mg ¥ 4500 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的(first-in-class)抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。

化学性质
分子量 441.46
分子式 C22H24FN5O4
CAS号 888478-45-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2652 mL 11.3261 mL 22.6521 mL
5 mM 0.453 mL 2.2652 mL 4.5304 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2652 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Peter J Wickley, et al. Anesthesiology. Propofol activates and allosterically modulates recombinant protein kinase C epsilon

[2] J R McLean, et al. J Pharm Pharmacol. Sapintoxin D is a weak tumour promoter in Sencar mouse skin

[3] S E Taylor, et al. Experientia. Sapintoxin A, a new biologically active nitrogen containing phorbol ester

[4] G Brooks, et al. Cancer Lett. Sapintoxin A. A fluorescent phorbol ester that is a potent activator of protein kinase C but is not a tumour promoter

[5] G Brooks, et al. Carcinogenesis. Tumour-promoting and hyperplastic effects of phorbol and daphnane esters in CD-1 mouse skin and a synergistic effect of calcium ionophore with the non-promoting activator of protein kinase C, sapintoxin A

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