DNA/RNA Synthesis 抑制剂/激活剂/调节剂 DNA/RNA Synthesis

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M2129 Temozolomide Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂,可穿过血脑屏障,并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团,以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化,抑制DNA合成(DNA Synthesis),可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。
M2223 Cisplatin Cisplatin是一种无机的铂络合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成(DNA Synthesis)。此外,Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性!
M2289 5-Fluorouracil 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis)抑制剂,通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。
M2288 Carboplatin Carboplatin是一种DNA合成(DNA Synthesis)抑制剂,结合到DNA上,干扰细胞修复机制。DMSO会使Carboplatin失去活性
M2292 Cytarabine Cytarabine是一种DNA合成的抑制剂,IC50为16 nM。此外, Cytarabine还可抑制细胞周期的进展,诱导细胞S期停滞。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M5680 Gemcitabine Gemcitabine (LY-188011,NSC 613327,吉西他滨) 是DNA合成抑制剂,对PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM,40 nM,18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M5277 B02 B02是一种针对人RAD51的小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。
M7515 Brivudine Brivudine是具有促凋亡和化学增敏性质的尿苷衍生物和核苷类似物。 它被整合到病毒DNA中并阻断DNA聚合酶的作用,从而抑制病毒DNA合成(DNA Synthesis)。
M9650 Triazavirin Triazavirin是一种核酸的核苷类似物,通过抑制病毒RNA和DNA的合成以及基因组片段的复制而起到抗病毒的作用。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M58609 Dencatistat Dencatistat (P115) 是一种胞苷三磷酸合成酶1 (CTPS1) 抑制剂 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
M58599 Antipain dihydrochloride Antipain dihydrochloride是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 MNNG 诱导的转化,增加染色体畸变。
M58427 Tetrahydrouridine Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
M58164 Caf1-IN-1 Caf1-IN-1 是 核糖核酸酶 Caf1 的抑制剂,IC50 为 0.59 µM。Caf1-IN-1 还是 多(A) 特异性核糖核酸酶 (PARN) 的弱抑制剂,IC50 为 23.9 µM。
M55533 Rifampicin-d8 利福平-D8 Rifampicin-d8
M55296 VVD-214 VVD-214 (RO7589831) 是一种具有口服活性的、共价、变构 WRN 解旋酶抑制剂,以核苷酸协同的方式与 WRN 的 Cys727 结合。
M54857 Alternariol monomethyl ether Alternariol monomethyl ether 是一种抗真菌植物毒性化合物。Alternariol monomethyl ether 抑制叶绿体中的电子传输链。Alternariol monomethyl ether 具有DNA链断裂活性。Alternariol monomethyl ether 抑制拓扑异构酶IIα活性。Alternariol monomethyl ether 在体外有活性。
M54851 APE1-IN-1 APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障的,有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性,可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。
M49839 HRO761 HRO761 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂,可用于癌症研究。
M43827 Pseudo-UTP Pseudo-UTP 是聚合酶介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
M40519 AOH1996 AOH1996是一种具有口服活性的小分子PCNA抑制剂,可通过在AOH1160末端苯环的间位添加一个甲氧基而得到,能增强PCNA和RNA聚合酶II的最大亚基RPB1之间的相互作用,以及选择性地杀死癌细胞,可用于癌症的相关研究。
M38921 Riddelline Riddelline, 一种吡咯利西啶生物碱,是一种基因毒性物质。Riddelline 可诱导大鼠肝脏非计划 DNA 的合成和 S 期的合成。
M29827 Deoxythymidine-5'-triphosphate trisodium Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) trisodium 是四种核苷三磷酸之一,可以合成 DNA。
M28701 Zoliflodacin Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
M28293 T2AA  T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
M27767 Pyridostatin Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
M21726 6-Azauracil 6-Azauracil(6-氮尿嘧啶)是尿嘧啶的嘧啶类似物,同时也是转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M21650 D-I03 D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。
M21649 Bractoppin Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂,IC50值为74 nM。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。








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