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Pyridostatin

目录号 M27767 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

Pyridostatin结构式

别名:RR82

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

化学性质
分子量 596.64
分子式 C31H32N8O5
CAS号 1085412-37-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6761 mL 8.3803 mL 16.7605 mL
5 mM 0.3352 mL 1.6761 mL 3.3521 mL
10 mM 0.1676 mL 0.838 mL 1.6761 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liu-Yi Liu, et al. J Am Chem Soc. Structural Basis of Pyridostatin and Its Derivatives Specifically Binding to G-Quadruplexes

[2] Yinzhu Hou, et al. Nucleic Acids Res. G-quadruplex inducer/stabilizer pyridostatin targets SUB1 to promote cytotoxicity of a transplatinum complex

[3] Florian J Groelly, et al. EMBO Mol Med. Anti-tumoural activity of the G-quadruplex ligand pyridostatin against BRCA1/2-deficient tumours

[4] Min Zou, et al. Int J Biol Macromol. G-quadruplex binder pyridostatin as an effective multi-target ZIKV inhibitor

[5] Michele Olivieri, et al. Cell. A Genetic Map of the Response to DNA Damage in Human Cells

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